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NexoBrid (anacaulase-bcdb)的临床药理学

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NexoBrid是一种易于使用的局部应用产品,可在四小时内清除焦痂,并且不会伤害周围的健康组织。去除焦痂是治疗严重烧伤的关键的第一步。在现有的护理标准下,烧伤焦痂可以通过外科方法去除,主要是外科切除,这是创伤性的,并且可能导致血液和活组织的损失,或者通过非外科方法去除,使用某些现有的局部药剂,已经发现这些局部药剂的效果最低或者需要明显更长的时间才能起作用。NexoBrid的快速和选择性清创术减轻了与焦痂相关的已知风险。许多患者对于该药物十分关注,本文将为患者介绍NexoBrid 的药理学内容。
作用机制:NexoBrid是一种富含菠萝蛋白酶的蛋白水解酶浓缩物,它从菠萝茎中提取的蛋白水解酶混合物,经过无菌过滤和冻干。主要由(80-95% w/w)蛋白质组成:茎菠萝蛋白酶、菠萝蛋白酶、jacalin-like凝集素、菠萝蛋白酶抑制剂和植物半胱氨酸蛋白酶抑制剂;和糖,如茎菠萝蛋白酶的游离单糖和N-连接聚糖,以及小分子代谢物。该药物中的酶混合物溶解烧伤创面焦痂;造成这种影响的具体成分尚未确定,
药效学:Nexobrid的药效学尚不清楚。在批准的推荐剂量下,Nexobrid不会将人类的QT间期延长至任何临床相关程度。  
药物动力学:1. 吸收 局部应用于深度部分和全厚度烧伤伤口的Nexobrid被迅速吸收,其中值血清Tmax为4小时(在治疗应用期间)。菠萝蛋白酶(anacaulase-bcdb的一种成分)的全身暴露(即AUC)与治疗区域的大小和Nexobrid剂量相关,但与烧伤伤口的深度无关。2. 淘汰 大多数受试者在72小时后没有可量化的血清浓度。菠萝蛋白酶(菠萝蛋白酶-bcdb的一种成分)的平均SD终末半衰期为12±4.4小时。第一次和第二次给药(平均给药间隔为17小时)后的Cmax和剂量标准化Cmax值具有可比性,与第一次给药相比,第二次给药后的AUC0-4和AUC0-4剂量标准化水平仅出现轻微累积(小于2倍的差异)。3. 药物相互作用研究 菠萝蛋白酶是anacaulase-bcdb的一种成分,在人肝细胞中表现出CYP2C8时间依赖性抑制作用,并抑制人微粒体CYP2C9。尚未进行临床研究来评估系统性药物相互作用的可能性。
以上就是NexoBrid的临床药理学内容。该药物已经在诸多国家获准使用,患者如需了解更多药品资讯可以咨询海得康医学顾问,海得康致力于帮助每一位患者获得优质的海外医疗资源。
 

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