Rezlidhia中含有的活性成分为olutasidenib，这是一种突变异柠檬酸脱氢酶-1 (IDH1)的小分子抑制剂，可以结合并抑制mIDH1突变，从而降低2-羟基戊二酸水平并恢复骨髓细胞的正常细胞分化。临床已在AML患者中按照批准的推荐剂量对Rezlidhia (olutasidenib)的药代动力学进行了表征。 使用批准的推荐剂量后，血浆药物浓度随时间变化曲线(AUC0-12-h，ss)下的平均(%CV) olutasidenib稳态日面积为43050 (34.0%) ng h/mL，稳态最大血浆浓度(Cmax，ss)为3573 (45.6%) ng/mL。在100 mg至300 mg的剂量范围内，olutasidenib的Cmax和AUC的增加幅度小于成比例(为推荐日总剂量的0.33至1倍)；然而，这一发现不应影响Rezlidhia的推荐剂量。按照批准的推荐剂量，观察到Olutasidenib的累积比在7.7和9.5之间。稳态血浆水平在14天内达到。
吸收：单剂量口服150 mg后，olutasidenib达到最大浓度的中值(最小，最大)时间(tmax)约为4 (1，8)小时。食物的影响，健康受试者在高脂肪膳食(约800至1，000卡路里，膳食总热量的约50%来自脂肪)中单次服用150 mg剂量的olutasidenib后，olutasidenib Cmax的平均值(CV%)增加了191% (20.6%)，AUCinf增加了83% (18.3%)。
分配：olutasidenib的平均表观分布体积(CV%)为319 (28.1%)升。olutasidenib的血浆蛋白结合率约为93%。
淘汰：olutasidenib的平均(CV%)半衰期(t1/2)约为67 (51.2%)小时，olutasidenib的平均(CV%)表观口腔清除率(CL/F)为4 (60.5%)升/小时。新陈代谢:olutasidenib代谢包括N-脱烷基、脱甲基、氧化脱氨作用，然后是氧化、单氧化作用，随后是葡萄糖醛酸化作用。olutasidenib主要(90%)由细胞色素P450(CYP)3A4代谢，少量来自CYP2C8、CYP2C9、CYP1A2和CYP2C19.排泄:健康受试者单剂量口服150 mg放射性标记的olutasidenib后，约75%的olutasidenib在粪便中回收(35%不变)，17%在尿液中回收(1%不变)。
以上即是Rezlidhia (olutasidenib)的药代动力学特征。患者如需了解更多药品资讯请咨询海得康医学顾问，海得康致力于帮助患者获得优质的医疗资源。