药物适应症:Sezaby (phenobarbital sodium)适用于治疗足月儿和早产儿的新生儿癫痫。
作用机制:Sezaby作用于GABAA受体,增加突触抑制。这具有提高癫痫发作阈值和减少癫痫发作活动从癫痫发作病灶扩散的效果。Sezaby也可能抑制钙通道,导致兴奋性递质释放减少。Sezaby的镇静催眠作用可能是其作用于控制CNS觉醒的多突触中脑网状结构的结果。
用药方法:负荷剂量:在15分钟内通过静脉输注将20 mg/kg给药到大的外周静脉中。如果有临床指征,在初始负荷剂量完成后至少15分钟,可在随后的15分钟内给予第二次负荷剂量,足月儿为20 mg/kg,早产儿为10 mg/kg或20 mg/kg。最大总负荷剂量为40毫克/千克。
维护剂量:首次负荷剂量后8至12小时开始:
4.5毫克/千克/天,分2次或3次给药(即每8小时1.5毫克/千克或每12小时2.25毫克/千克),最多5天。
给药前必须用10毫升0.9 %的美国药典氯化钠注射液复溶。
副作用:最常见的不良反应(总发生率> 5%的患者)是异常呼吸、镇静、进食障碍和低血压。
注意事项:呼吸抑制或不足:观察到呼吸异常;建议在治疗期间和治疗后进行仔细的呼吸监测。
严重的皮肤反应:据报道,存在严重且有时致命的过敏反应,包括中毒性表皮坏死松解症和史蒂文斯-约翰逊综合征。一旦出现皮疹症状,应立即停用Sezaby,除非皮疹明显与药物无关。
伴有嗜酸性粒细胞增多和全身症状(DRESS)/多器官超敏反应的药物反应:着装可以是致命的,也可以是危及生命的。如果出现着装迹象或症状,立即对患者进行评估。如果无法确定其他病因,请停止用药。
输注部位反应:Sezaby可能导致组织损伤和坏死;避免血管周围外渗或动脉内注射。如果出现肢体疼痛、肿胀、变色或体温变化的迹象,请停止Sezaby。
QT延长:避免将Sezaby与具有发生尖端扭转型室性心动过速显著风险的患者以及可能增加QTc间期延长风险的产品或可能增加Sezaby浓度的产品同时使用。
药物相互作用:CYP2C9,2C19,2E1,UGT抑制剂:如果需要,密切监测并减少Sezaby剂量。
CYP3A4,2B6,2C,UGT底物:可能需要调整底物剂量。
中枢神经系统抑制剂:密切监测镇静和呼吸抑制。
延长QT间期的药物:避免同时使用。
上市及购买情况:Sezaby刚刚获得FDA批准不久,因此购买比较困难。
Sezaby (phenobarbital sodium)中文说明书在全球多个国家已上市,海外药品上市情况,海外原研药/仿制药价格等,欢迎咨询海得康。