Scemblix (asciminib)是一种激酶抑制剂，其薄膜衣片提供两种口服浓度，分别含有20 mg和40mg asciminib(分别相当于21.62 mg和43.24mg asciminib盐酸盐)。片剂包含胶体二氧化硅、交联羧甲基纤维素钠、氧化铁、羟丙基纤维素、乳糖一水合物、卵磷脂、硬脂酸镁、微晶纤维素、聚乙烯醇、滑石、二氧化钛和黄原胶。20毫克的药片含有黄色的氧化铁和红色的氧化铁。40毫克片剂含有四氧化三铁和氧化铁，红色。本文将介绍Scemblix (asciminib) 的临床药理学内容。 一、作用原理：Scemblix是一种ABL/BCR-ABL1酪氨酸激酶抑制剂。该药物通过与ABL肉豆蔻酰基口袋结合，抑制BCR-ABL1融合蛋白的ABL1激酶活性。在进行的研究中在试管内或者在CML的动物模型中，Scemblix表现出抗野生型BCR-ABL1和几种激酶突变形式的活性，包括T315I突变。
二、药效学：在Scemblix剂量为10 mg至200 mg，每日两次(推荐每日剂量80 mg的0.25至5倍)时，较低的暴露量与第24周BCR-ABL1水平的较小下降和较低的MMR率相关。Scemblix剂量超过10 mg至280 mg，每日两次(为推荐每日剂量80 mg的0.25至7倍)，较高的暴露量与某些不良反应的发生率稍高相关(例如，3级脂肪酶增加、3级血红蛋白减少、2级ALT增加、2级AST增加、2级胆红素增加以及任何级别的脂肪酶增加)。
三、药代动力学：Scemblix稳态暴露(AUC和Cmax)在10 - 200mg剂量范围内(每日推荐剂量80mg的0.25 - 5倍)的增加略高于剂量成比例，每天给药1 - 2次。除非另有说明，药代动力学参数以几何平均值(CV%)表示。
吸收：Scemblix的Tmax中位数(范围)为2.5小时(2 ~ 3小时)。与服用Scemblix后的空腹状态相比，服用高脂肪餐(1000卡路里，50%脂肪)的阿西米尼的AUC和Cmax分别降低了62%和68%，服用低脂肪餐(400卡路里，25%脂肪)的AUC和Cmax分别降低了30%和35%。
分配：Scemblix在稳态时的表观分布体积为151 L (135%)。Scemblix是血浆中的主要循环成分(给药剂量的93%)。Scemblix在体外与人血浆蛋白的结合率为97%。
淘汰：40毫克每日两次和80毫克每日一次时，Scemblix的总表观清除率为6.7升/小时(48%)，200毫克每日两次时为4.1升/小时(38%)。40毫克每日两次和80毫克每日一次的Scemblix的终末消除半衰期为5.5小时(38%)，200毫克每日两次的终末消除半衰期为9.0小时(33%)。
新陈代谢：Scemblix通过CYP3A4介导的氧化、UGT2B7-和ugt2b 17-介导的葡萄糖醛酸化进行代谢。  
排泄：口服单剂量80 mg放射性标记的Scemblix后，健康受试者的粪便和尿液中分别回收了80 %( 57%不变)和11% (2.5%不变)的该药物剂量。Scemblix通过乳腺癌耐药蛋白(BCRP)被胆汁分泌清除。
以上即Scemblix (asciminib) 的临床药理学，患者如需该药物，只能通过处方获得。更多药品相关信息请咨询海得康医学顾问，海得康致力于帮助每位患者获得优质的海外医疗资源。