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比美替尼/贝美替尼是治疗什么的药

发布时间:2024-12-30    点击量:

比美替尼/贝美替尼,也被称为Binimetinib,是一种口服型激酶抑制剂,专门设计用于与康奈非尼(Encorafenib)联合疗法。此联合疗法特别针对确诊为BRAF V600E或V600K突变的无法切除或已转移的黑色素瘤成人患者,以及经确认带有BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。
2018年6月,美国食品药品监督管理局(FDA)正式批准了比美替尼的使用。值得一提的是,在转移性黑色素瘤的患者群体中,BRAF突变的检出率约为50%,成为这一疾病领域中最普遍的基因突变。相对而言,在非小细胞肺癌中,BRAF突变的发生频率较低,仅在2%至5%的患者中检测到。

比美替尼的作用机理在于它能够可逆性地抑制丝裂原激活的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2这两种关键蛋白质。这两种蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)通路中至关重要的上游调控因子。当比美替尼与MEK1和MEK2结合后,会阻止ERK的磷酸化过程,进而削弱BRAF突变细胞的存活能力。此外,BRAF基因的突变会导致其在信号传递过程中持续激活,使得细胞不断接收到生长信号而缺失了终止生长的命令,这种失衡状态推动了肿瘤的形成与进展。
在临床实践中,比美替尼常与康奈非尼并用,后者亦作用于RAS/RAF/MEK/ERK通路中的其他激酶。采用这种联合治疗方案时,患者可能会遇到一些不良反应。其中最常见的不良反应包括疲劳、恶心、腹泻、呕吐、腹部不适、肌肉及关节疼痛等。妥善管理这些不良反应对于保障患者的治疗持续性和整体生活质量来说至关重要。
参考资料:https://www.drugs.com/mektovi.html

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