比美替尼/贝美替尼的中文全方位使用指南
发布时间：2025-01-06 点击量： 次
一、药品名称
通用名：Binimetinib
商品名：MEKTOVI
别名：比美替尼、贝美替尼
二、适用人群与治疗领域
比美替尼/贝美替尼（Binimetinib）是一种靶向治疗药物，主要用于以下两种病症的治疗：
1、BRAF V600E或V600K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤：当患者的肿瘤经FDA批准的检测方法确认为BRAF V600E或V600K突变时，比美替尼可与康奈非尼联合使用，用于治疗这类不可切除或已转移的黑色素瘤。
2、BRAF V600E突变阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）：针对成年患者，如其NSCLC肿瘤携带BRAF V600E突变（经FDA批准测试确认），比美替尼可与康奈非尼一同用于治疗。
三、可能的副作用
接受比美替尼联合康奈非尼治疗的患者可能会遇到多种副作用。常见的包括疲劳、恶心、腹泻、呕吐、肌肉或骨骼疼痛、腹痛、视力问题、便秘、呼吸困难、皮疹和咳嗽等，这些副作用在临床试验中的发生率超过了25%。此外，还有一些较为严重的不良反应，虽然发生率在2%以上，但也需要特别注意，如出血、严重腹泻、贫血、呼吸困难加重、肺炎、心律失常、感染、水肿、心肌梗死和胸腔积液等。
1、治疗前准备：在开始比美替尼治疗前，医生会先确认患者的肿瘤样本中是否存在BRAF V600E或V600K突变。如果血浆样本中未检测到突变，则需进一步检测肿瘤组织。
2、推荐用药方案：比美替尼的建议用药量为每次45mg，每日两次，间隔大约12小时，与康奈非尼一同使用，直到病情进展或出现无法耐受的毒性反应。比美替尼可以随餐服用，也可以空腹服用。若漏服药物，在距离下一次服药时间不足6小时的情况下，无需补服。服药后若发生呕吐，也无需额外服药，按原计划进行下一次服药即可。
3、剂量调整：若患者在用药过程中出现不良反应，医生会根据情况调整药物剂量。首次减量可调整为每日两次，每次30mg。若30mg剂量仍无法耐受，则需永久停药。若康奈非尼永久停用，比美替尼也应随之停用。
4、特殊患者群体：对于中度或重度肝损伤的患者，建议的用药剂量为每日两次，每次30mg。
五、药品储存
比美替尼以15mg片剂的形式提供，建议储存温度为20°C至25°C（68°F至77°F），允许在15°C至30°C（59°F至86°F）的范围内波动。
六、药物作用机制
比美替尼通过可逆性地抑制丝裂原激活的细胞外信号调节激酶1（MEK1）和MEK2的活性来发挥作用。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）通路的重要上游调控因子。在实验室条件下，比美替尼能够抑制无细胞体系中的ERK磷酸化，以及携带BRAF突变的黑色素瘤细胞系的存活和MEK依赖性磷酸化。在动物模型中，比美替尼还显示出对携带BRAF突变的肿瘤生长的抑制作用。
当与康奈非尼联合使用时，这两种药物能够针对RAS/RAF/MEK/ERK通路中的两个不同激酶发挥作用，从而产生比单独使用任何一种药物都更强大的抗增殖活性和抗肿瘤效果。在BRAF突变的细胞系和小鼠模型中，联合用药都显示出了更优越的肿瘤生长抑制作用，并延迟了耐药性的出现。
七、过量处理
由于比美替尼与血浆蛋白的结合率高达97%，因此在过量服用的情况下，血液透析可能无法有效清除药物。在过量服用时，应立即寻求医疗帮助，并根据患者的具体症状进行对症治疗。
参考资料：https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=6c3408ac-d401-4925-8a03-26591afbc240##
