比美替尼/贝美替尼的抗肿瘤功效与作用机制
发布时间：2025-01-06 点击量： 次
比美替尼/贝美替尼（Binimetinib），作为一种创新型的药物，可逆性地抑制丝裂原激活的细胞外信号调节激酶1（MEK1）和MEK2（MEK）的活性，从而在细胞外信号相关激酶（ERK）通路中发挥关键作用。MEK蛋白是这一信号通路中不可或缺的上游调控因子，对细胞的生长和增殖具有重要影响。
通过深入研究，科学家们发现比美替尼能显著抑制实验室环境下的ERK磷酸化过程，进而降低携带BRAF突变的黑色素瘤细胞系的存活能力，并减弱其MEK依赖性磷酸化。这一发现揭示了比美替尼在抗肿瘤治疗中的巨大潜力。
临床前研究显示，在BRAF突变的细胞系中，比美替尼与康奈非尼的联合应用具有更强大的体外抗细胞增殖作用。在小鼠模型中，这种联合疗法不仅显著减缓了BRAF V600E突变的人黑色素瘤异种移植物的生长速度，更重要的是，它还能够有效延缓耐药性的产生。这一重要发现为克服肿瘤治疗中的耐药性难题提供了新的解决思路。
此外，针对BRAF V600E突变型非小细胞肺癌的研究也取得了令人振奋的成果。在相关的小鼠异种移植物模型中，比美替尼与康奈非尼的联合使用在抑制肿瘤生长方面表现出了卓越的抗肿瘤活性，明显优于单独使用比美替尼的效果。这一研究结果进一步证实了联合用药在肿瘤治疗中的优势地位。
参考资料：https://go.drugbank.com/drugs/DB11967
