比美替尼的详细药品说明书
发布时间：2025-07-22 点击量： 次
适应症：
比美替尼适用于治疗具有 BRAF V600E 或 V600K 突变的不可切除或转移性黑色素瘤，通常与恩考芬尼（Encorafenib）联合使用。
作用机制：
比美替尼是一种丝裂原活化蛋白激酶激酶（MEK）抑制剂。在细胞内，存在着一系列复杂的信号传导通路，其中 RAS - RAF - MEK - ERK 通路在细胞的生长、增殖、分化和存活等过程中起着关键作用。当 BRAF 基因发生突变（如 V600E 或 V600K 突变）时，BRAF 蛋白持续激活，进而过度激活下游的 MEK 蛋白。比美替尼能够特异性地结合 MEK 蛋白，抑制其活性，阻断 RAS - RAF - MEK - ERK 信号传导通路的异常激活，使肿瘤细胞的生长和增殖受到抑制，诱导肿瘤细胞凋亡，从而达到抗肿瘤的治疗效果。
用药方法：
推荐剂量为 45 mg，口服，每日两次，与恩考芬尼联合使用，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。
副作用：
常见副作用
皮肤及皮下组织：皮疹、瘙痒、皮肤干燥、痤疮样皮炎等较为常见。这些皮肤反应通常较为轻微，可通过适当的皮肤护理措施缓解，如使用温和的润肤霜、避免过度清洁皮肤等。
消化系统：腹泻、恶心、呕吐、腹痛等胃肠道反应也较为常见。轻度腹泻可通过调整饮食、补充水分和电解质来缓解；若腹泻严重，可能需要使用止泻药物进行治疗。
全身症状：疲劳、发热、乏力等全身症状也时有发生。患者应注意休息，保证充足的睡眠，适当进行体育锻炼，以增强体质。
心肌病：使用比美替尼可能会增加心肌病的发生风险，表现为心力衰竭、心肌梗死等。患者在治疗期间应定期进行心脏功能检查，如心电图、超声心动图等，以便及时发现和处理心脏问题。
视网膜病变：部分患者可能会出现视网膜病变，如视网膜静脉阻塞、视网膜色素上皮脱离等，可能导致视力下降甚至失明。治疗期间应定期进行眼科检查，包括视力检查、眼底检查等。
出血：可能出现不同程度的出血，如鼻出血、牙龈出血、消化道出血等。若出现严重出血，应立即就医并采取相应的治疗措施。
警告及注意事项：
心脏功能监测：在治疗开始前、治疗期间定期评估心脏功能，包括左心室射血分数（LVEF）。如发现 LVEF 下降超过基线值的 10%且低于正常下限，应暂停给药，直至 LVEF 恢复至正常范围或基线水平。
眼科检查：定期进行全面的眼科检查，包括视力测试、眼底检查等。如出现视力变化、眼痛等眼部症状，应及时就医。
肝肾功能监测：定期监测肝功能和肾功能指标，如谷丙转氨酶（ALT）、谷草转氨酶（AST）、血肌酐等。对于肝肾功能不全的患者，应谨慎使用本品，并根据具体情况调整剂量。
出血风险：密切观察患者是否有出血迹象，如皮肤瘀斑、鼻出血、牙龈出血等。对于有出血倾向或正在使用抗凝药物的患者，应慎用本品。
药物相互作用：
强效 CYP3A4 抑制剂：与强效 CYP3A4 抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑等）合用时，可能会增加比美替尼的血药浓度，从而增加不良反应的发生风险。应避免同时使用强效 CYP3A4 抑制剂，如必须合用，应密切监测不良反应，并根据情况调整本品剂量。
强效 CYP3A4 诱导剂：与强效 CYP3A4 诱导剂（如利福平、卡马西平等）合用时，可能会降低比美替尼的血药浓度，影响疗效。应避免同时使用强效 CYP3A4 诱导剂。
特殊人群用药：
妊娠期及哺乳期女性、严重肝肾功能不全者请慎用。
参考资料：https://go.drugbank.com/drugs/DB11967
