比美替尼（binimetinib）的详细介绍
发布时间：2025-07-24 点击量： 次
适应症：
比美替尼是一种丝裂原活化细胞外信号调节激酶（MEK）抑制剂，主要用于治疗特定基因突变的不可切除或转移性黑色素瘤。
常与另一种靶向药物恩考芬尼（encorafenib）联合使用，适用于存在BRAF V600E或V600K突变的黑色素瘤患者。
作用机制：
在细胞内，RAS - RAF - MEK - ERK信号通路对于细胞的生长、分化和存活起着关键调节作用。当BRAF基因发生V600E或V600K突变时，BRAF蛋白会持续激活下游的MEK酶，进而过度激活ERK，导致细胞不受控制地增殖和肿瘤形成。比美替尼能够特异性地结合到MEK酶的活性位点，抑制其催化活性，阻止MEK对ERK的磷酸化和激活，从而阻断整个信号通路的异常传导，抑制肿瘤细胞的增殖、诱导细胞凋亡，并减少肿瘤血管生成，达到抗肿瘤的治疗效果。
用药方法：
比美替尼通常以口服胶囊的形式给药，推荐剂量为45 mg，每日两次，与恩考芬尼联合使用。
使用比美替尼可能会出现多种副作用，常见的不良反应包括疲劳、恶心、呕吐、腹泻、便秘、腹痛、食欲减退、味觉障碍、皮疹、瘙痒、皮肤干燥、脱发、头痛、关节痛、肌痛、发热等。较为严重的副作用有视网膜静脉阻塞，可能导致视力下降甚至失明；左心室功能障碍，表现为心悸、呼吸困难等症状；间质性肺病，出现咳嗽、呼吸困难加重等情况；严重的皮肤毒性，如 Stevens - Johnson综合征等。此外，还可能引起肝酶升高、肌酸磷酸激酶升高、低钠血症等实验室检查异常。
警告及注意事项：
在使用比美替尼前，患者应进行全面的眼科检查，包括眼底检查，治疗期间也应定期复查，以监测视网膜静脉阻塞等眼部不良反应的发生。用药前和治疗过程中需定期评估心脏功能，通过超声心动图等检查监测左心室射血分数，若出现左心室功能障碍的迹象，应及时调整治疗方案。密切观察患者的呼吸系统症状，如出现新的或加重的呼吸困难、咳嗽等，应进行胸部影像学检查，排查间质性肺病。对于有皮肤疾病史的患者，需加强皮肤护理，注意观察皮肤变化，一旦出现严重皮肤反应，应立即停药并给予相应治疗。
药物相互作用：
比美替尼与其他药物可能存在相互作用。强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑等）可能会增加比美替尼的血药浓度，增加不良反应的发生风险；而强效CYP3A4诱导剂（如利福平、卡马西平等）则可能降低比美替尼的血药浓度，影响其疗效。此外，比美替尼可能会影响其他药物的代谢，如华法林等抗凝药物，联合使用时需密切监测凝血指标，调整抗凝药物剂量。
特殊人群用药：
妊娠期及哺乳期女性、肝肾功能不全者请慎用。
参考资料：https://go.drugbank.com/drugs/DB11967
