比美替尼/贝美替尼（Binimetinib）药物介绍及说明书完整版
发布时间：2025-09-09 点击量： 次
比美替尼（Binimetinib），商品名为Mektovi，也被称为贝美替尼，是一种针对特定基因突变的口服激酶抑制剂，由美国Array BioPharma公司研发，法国Pierre Fabre公司生产。该药物通过抑制MEK1和MEK2的活性，阻断信号通路向下游传导，从而抑制肿瘤细胞增殖，为黑色素瘤和非小细胞肺癌患者提供了新的治疗选择。
一、适应症与用法用量
比美替尼的适应症包括：
1. 黑色素瘤：与康奈非尼（Encorafenib）联合使用，治疗已确诊BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。
2. 非小细胞肺癌（NSCLC）：与康奈非尼联合使用，治疗已确诊BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌成人患者。
推荐剂量为每日口服两次，每次45毫克（3片15毫克薄膜衣片），与康奈非尼联合使用，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。对于中度或重度肝功能不全的患者，推荐剂量调整为每日口服两次，每次30毫克（2片15毫克薄膜衣片）。比美替尼可与食物同服或不随餐服用，但需注意，若漏服或服药后呕吐，不应补服额外剂量，而应按原计划继续服用下一剂量。
比美替尼作为MEK信号通路抑制剂，通过可逆地抑制MEK1和MEK2的活性，阻断RAS/RAF/MEK/ERK信号通路的传导，从而抑制肿瘤细胞的增殖和存活。在体外细胞系试验和体内小鼠成瘤模型中，比美替尼均显示出对BRAF突变肿瘤细胞的显著抑制作用。
三、不良反应与注意事项
比美替尼与康奈非尼联合使用时，常见的不良反应包括疲劳、恶心、腹泻、呕吐和腹痛等。此外，还需注意以下严重不良反应：
- 心肌病：治疗前及治疗期间需定期评估左心室射血分数（LVEF），以监测心脏功能。
- 静脉血栓栓塞：包括深静脉血栓形成和肺栓塞，需密切监测相关症状。
- 眼部毒性：如浆液性视网膜病变、视网膜静脉阻塞等，需定期进行眼科检查。
- 间质性肺病（ILD）：评估新发或进行性肺部症状，以排除ILD的可能性。
- 肝毒性：治疗前及治疗期间需监测肝功能检查。
- 横纹肌溶解症：定期监测肌酸磷酸激酶（CPK）和肌酐水平。
- 出血：可能发生严重的出血事件，需密切监测出血迹象。
四、特殊人群用药
- 妊娠期与哺乳期：比美替尼可能对胎儿造成伤害，妊娠期禁用。建议有生育能力的女性注意该风险对胎儿的潜在影响，并采取有效的避孕措施。哺乳期妇女避免哺乳。
- 肝功能不全：中度或重度肝功能不全患者需调整剂量。
- 老年患者：与年轻患者相比，老年患者使用比美替尼的安全性或有效性无显著差异。
五、药物相互作用与储存
目前尚未观察到比美替尼与其他药物之间存在显著的临床相关相互作用。但需避免与强CYP3A4诱导剂（如利福平）联用。比美替尼应储存于20°C至25°C的环境中，允许短时波动于15°C至30°C之间，并需避光防潮。
总之，比美替尼作为一种针对BRAF突变肿瘤的MEK抑制剂，为黑色素瘤和非小细胞肺癌患者提供了新的治疗选择。然而，在使用过程中需密切监测不良反应，并根据患者具体情况调整剂量。
参考资料：https://go.drugbank.com/drugs/DB11967
