比美替尼/贝美替尼（Binimetinib）的适应症与临床禁忌解析
发布时间：2025-11-26 点击量： 次
比美替尼（Binimetinib，商品名Mektovi）是一种靶向治疗药物，属于选择性MEK抑制剂。它通过抑制MAPK/ERK信号通路中的MEK1/2蛋白激酶活性，阻断细胞增殖和肿瘤生长，从而在多种BRAF突变驱动的癌症中发挥抗肿瘤作用。比美替尼的主要作用是针对BRAF V600E或V600K突变的患者，这类突变会导致MAPK通路过度激活，是肿瘤快速增殖和转移的重要机制。
尽管比美替尼在特定突变的癌症中显示出良好的疗效，但临床使用时必须严格遵循禁忌和注意事项。主要禁忌包括已知对比美替尼或其制剂成分过敏的患者，以及妊娠期女性。由于比美替尼可能对胎儿造成严重伤害，因此在治疗期间及停药后一段时间内应避免妊娠，同时患者在使用期间需采取有效避孕措施。此外，比美替尼联合治疗可能引起严重心脏、眼科和肝脏不良反应。例如，可能出现心功能减退、视网膜色素上皮病变或视网膜裂孔、肝酶升高等，因此在用药前应进行心脏、眼科及肝功能评估，并在治疗过程中定期监测相关指标。
在肝功能不全的患者中使用比美替尼，也需要谨慎调整剂量或加强监测。此外，患者在用药期间应密切观察皮疹、腹泻、肌肉疼痛等常见不良反应，并及时向医生报告，以便进行适当的剂量调整或对症处理。
总结来看，比美替尼/贝美替尼是一种选择性MEK抑制剂，主要与encorafenib联合用于治疗BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤，以及BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌。其适应症明确，疗效在临床试验中得到验证，但在使用过程中必须严格遵循禁忌和安全监测要求，以确保治疗的安全性和有效性。正确识别适应症患者、合理监控潜在风险，是获得比美替尼最佳临床效果的关键。
参考资料：https://go.drugbank.com/drugs/DB11967
