美法仑/马法兰注射液使用指南及详细说明
发布时间：2024-10-22 点击量： 次
一、药品名称与识别信息
通用名称：美法仑马法兰注射液
英文名称：Melphalan flufenamide Injection
商品别名：Pepaxti注射液
二、治疗适应症概述
美法仑/马法兰注射液（Melphalan flufenamide Injection）在医学领域被广泛应用，特别是当与地塞米松（Dexamethasone）联合使用时，显示出对复发性或难治性（R/R）多发性骨髓瘤（MM）的成年患者的显著疗效。这种治疗方案尤其适用于那些已经历了至少四轮先前疗法，且其病情对至少一种蛋白酶体抑制剂、一种免疫调节剂和一种CD38定向单克隆抗体表现出难治性的患者。
三、用药指引与剂量调整
1）标准用药方案：建议患者每28天周期的第一天，在30分钟内通过静脉注射方式接收40mg的美法仑/马法兰。同时，在每个周期的第1、8、15和22天，患者应通过口服或静脉注射方式接受40mg的地塞米松。对于75岁及以上的患者，地塞米松的剂量应减半至20mg。
2）预防性用药建议：在使用美法仑/马法兰治疗前和治疗期间，推荐患者使用5-羟色胺-3（5-HT3）受体拮抗剂或其他止吐药物，以减轻可能的恶心和呕吐反应。
3）剂量调整策略：根据患者的个体反应和耐受性，医生可能会调整药物剂量。若发生不良反应，首次剂量可减少至30mg，第二次可减少至20mg。若患者仍无法耐受20mg的剂量，则应永久停止美法仑治疗。
四、可能的副作用与不良反应
在临床观察中，使用美法仑/马法兰的患者最常报告的副作用（发生率≥20%）包括疲劳、恶心、腹泻、发热以及呼吸道感染。此外，常见的实验室检测异常（发生率≥50%）包括白细胞减少、血小板减少、淋巴细胞和中性粒细胞减少、血红蛋白降低，以及肌酐水平升高。
美法仑/马法兰注射液为白色至浅白色的冻干粉末，需复水后使用（复水后溶液应为透明无色至淡黄色）。每支50mL的单剂量小瓶含有20mg美法仑，独立包装在纸盒中。药品应在2°C至8°C（36°F至46°F）的温度范围内冷藏，并避免光照，建议保存在原纸箱内直至使用。
六、使用禁忌与注意事项
对Melphalan flufenamide或美法仑有严重过敏反应的患者，严禁使用美法仑/马法兰注射液。
七、药物治疗机制简述
Melphalan flufenamide归类为肽共轭烷化剂，其亲脂性特性使其能够被动分布到细胞中，随后通过酶促水解作用转化为美法仑。与其他氮芥类药物相似，Melphalan flufenamide通过交联DNA来发挥其抗肿瘤作用。实验数据显示，它能抑制造血和实体瘤细胞的增殖，并诱导其凋亡。值得一提的是，Melphalan flufenamide在美法仑耐药和非耐药的多发性骨髓瘤细胞系中，与地塞米松展现出了协同的细胞毒性作用。
八、对特殊患者群体的建议
由于美法仑具有遗传毒性，对于有生育潜力的女性，在开始美法仑/马法兰治疗前应确认其未怀孕。建议这类女性在治疗期间及最后一次治疗后6个月内采取有效的避孕措施。同时，建议有生育潜力的男性在治疗期间及停药后3个月内也采取避孕措施。此外，接受治疗的女性应在治疗期间及停药后1周内避免母乳喂养。
九、用药过量：
据报告，美法仑用药过量会导致死亡。用药过量，包括剂量高达290毫克/平方米，会产生以下症状：严重恶心和呕吐、意识下降、抽搐、肌肉麻痹和拟胆碱作用。高剂量（＞100mg/m2）时会出现严重的粘膜炎、口腔炎、结肠炎、腹泻和胃肠道出血。肝酶升高和静脉闭塞性疾病很少发生。已经观察到由相关的ADH不适当分泌综合征引起的显著低钠血症。肾毒性和成人呼吸窘迫综合征很少被报道。
