卡马替尼（卡帕替尼）针对的靶点是什么？
发布时间：2024-06-07 点击量： 次
卡马替尼（卡帕替尼）（Capmatinib）是一种靶向治疗药物，专门针对MET基因突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者。MET基因编码的是一种受体酪氨酸激酶，称为间充质-上皮转化因子（Mesenchymal-Epithelial Transition Factor）。卡马替尼（卡帕替尼）的靶点主要是这一基因的14号外显子跳跃突变（METex14）。
MET基因在正常细胞中的作用是通过其编码的受体酪氨酸激酶调节细胞的生长、增殖和存活。然而，当MET基因发生突变，尤其是14号外显子跳跃突变时，会导致MET信号通路异常激活。这种异常激活不受正常细胞调控机制的控制，从而推动肿瘤细胞的生长和扩散。
卡马替尼（卡帕替尼）的选择性抑制作用使其能够特异性地针对携带METex14突变的肿瘤细胞，而对正常细胞影响较小。这种高选择性不仅提高了治疗效果，还减少了药物对正常细胞的毒性，从而降低了患者的不良反应。
在临床试验中，卡马替尼（卡帕替尼）对携带METex14突变的晚期或转移性非小细胞肺癌患者表现出显著的疗效。特别是在GEOMETRY mono-1研究中，卡马替尼（卡帕替尼）显示了较高的客观缓解率（ORR），显著延长了患者的无进展生存期（PFS）。
尽管卡马替尼（卡帕替尼）在治疗METex14突变的非小细胞肺癌方面表现出色，但患者在使用该药物时需注意其潜在的副作用，包括外周水肿、恶心、呕吐、食欲减退和疲劳等。更严重的副作用可能包括间质性肺病、肝功能损伤和高血糖。因此，患者需在医生指导下定期进行监控和体检。
