卡马替尼的作用与功效：MET靶点抑制的临床价值

发布时间：2026-01-19    点击量： 次

卡马替尼（Capmatinib），商品名Tabrecta，是一种靶向药物，专门用于治疗患有转移性非小细胞肺癌（NSCLC）且肿瘤存在MET外显子14跳跃突变的成人患者。卡马替尼通过特异性抑制MET受体酪氨酸激酶（MET TK）起到抗肿瘤作用，从而有效抑制肿瘤细胞的生长和转移。
MET基因是肿瘤生长和转移的重要调控因子，MET外显子14跳跃突变导致MET受体的过度激活，促进肿瘤的进展。MET外显子14跳跃突变在多种肿瘤中都有发现，其中转移性非小细胞肺癌是最常见的类型之一。卡马替尼正是针对这一特殊突变设计，能够为这类患者提供一种新的治疗选择。
1.卡马替尼的作用机制
卡马替尼是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，专门针对MET受体。MET是一种受体酪氨酸激酶，在正常生理过程中调控细胞增殖、分化、运动和生存。MET的过度激活与多种癌症的发生发展密切相关。MET基因突变，尤其是MET外显子14跳跃突变，会导致MET受体的异常激活，进而激活下游信号通路，促进肿瘤的增殖、侵袭和转移。
卡马替尼通过结合并抑制MET受体的酪氨酸激酶活性，阻止其下游信号的激活，从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。具体来说，卡马替尼能够：
抑制MET信号通路：通过抑制MET受体的激酶活性，阻断其激活的下游信号通路，如PI3K/AKT和MAPK通路，进而抑制肿瘤细胞增殖和生存。
减少肿瘤细胞迁移和侵袭：MET受体的过度激活与肿瘤细胞的迁移和侵袭密切相关，卡马替尼的抑制作用能够显著减少肿瘤细胞的转移。
增强化疗与免疫疗法的效果：通过抑制MET受体，卡马替尼可能与化疗药物和免疫检查点抑制剂联合使用，进一步提高疗效。
2.卡马替尼的临床应用
卡马替尼的主要适应症是治疗转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者，特别是那些具有MET外显子14跳跃突变的患者。MET外显子14跳跃突变是非小细胞肺癌中的一种常见驱动基因突变，通常与较差的预后相关。对于这些患者，传统的治疗方法，如化疗和免疫疗法，可能效果有限，而卡马替尼提供了一种针对这一特定突变的靶向治疗方法。
治疗转移性非小细胞肺癌：卡马替尼在转移性非小细胞肺癌患者中的应用，能够显著提高患者的生存期和生活质量。卡马替尼通过特异性靶向MET外显子14跳跃突变，能够有效控制肿瘤的生长和扩散。研究表明，卡马替尼对这些患者的肿瘤反应率较高，部分患者能够实现肿瘤的部分缓解或稳定。
治疗耐药性肿瘤：MET外显子14跳跃突变患者通常对标准治疗（如化疗）存在耐药性，卡马替尼作为针对该突变的靶向药物，能够克服耐药性，为患者提供新的治疗机会。