阿伐曲泊帕

发布时间：2024-03-04    点击量： 次

阿伐曲泊帕说明书
通用名称:avatrombopag
药物类别: 血小板刺激物
 
阿伐曲泊帕是一种口服小分子血小板生成素受体(c-Mpl)激动剂，可增加血小板数量，但不激活血小板这减少了对输血的需求
患有血小板减少症和慢性肝病(导致血小板减少症)的患者通常需要在外科手术前输注血小板，以降低出血风险。血小板减少症(或血小板数量减少)是慢性肝病患者的常见并发症，是肝病的直接结果或基于干扰素的抗病毒治疗的结果
阿伐曲泊帕于2018年5月21日获得FDA批准，用于计划接受手术的慢性肝病成人的血小板减少症(低血小板)
阿伐曲泊帕是慢性肝病患者的第一个口服治疗选择，通过将血小板计数增加到大于或等于50，000/微升的最佳水平，允许大量患者在手术前避免输注血小板
 
【适应症】
适用于治疗计划接受手术的患有慢性肝病的成年患者的血小板减少症。
适用于患有慢性免疫性血小板减少症(ITP)且对之前的治疗反应不足的成人的血小板减少症
 
【作用机理】
阿伐曲泊帕是一种口服生物可利用的小分子TPO受体激动剂，可刺激骨髓祖细胞的巨核细胞增殖和分化，导致血小板产量增加。阿伐曲泊帕不与TPO竞争与TPO受体的结合，并与TPO对血小板生成有叠加效应。
 
【常见副作用】:
发烧；
容易擦伤或出血(流鼻血牙龈出血)，皮肤上出现紫色或红色斑点；
感觉累；
头痛，关节痛；
感冒症状例如流鼻涕或鼻塞、打喷嚏，喉咙痛;
恶心，胃痛； 
手或脚肿胀。
 
【剂型和强度】
片剂:20 mg，圆形、双凸、黄色薄膜衣片，一面凹刻“AVA”，另一面凹刻“20”。
 
【药效学】
血小板反应
给成年患者服用可导致剂量和剂量依赖性的血小板计数升高。在开始治疗的3至5天内观察到血小板计数开始增加，在10至13天后达到峰值。治疗后，血小板计数逐渐下降，回到接近基线值。
 
【心脏电生理学】
在与40 mg和60 mg剂量相似的剂量下，阿伐曲泊帕没有将QT间期延长至任何临床相关程度。根据对慢性肝病患者合并临床试验数据的分析，最高推荐治疗剂量方案预计不会产生> 20 ms的平均QTc延长效应。
 
【药物动力学】
单剂量10 mg(最低批准剂量的0.5倍)至80 mg(最高推荐剂量的1.3倍)后，阿伐曲泊帕表现出剂量比例药代动力学。健康受试者服用40 mg阿伐单抗后，其最大浓度的几何平均值(%CV)为(C最大)为166 (84%) ng/mL，时间-浓度曲线下面积外推至无穷大(AUC0-inf)的4198例(83%)ng.hr/mL.中，健康受试者和慢性肝病人群中阿伐单抗的药代动力学相似。
 
【药物相互作用概述】
阿伐曲泊帕是CYP2C9和CYP3A4底物；它抑制有机阴离子转运蛋白(OAT) 3和乳腺癌抗性蛋白(BCRP)
中度或重度CYP2C9和CYP3A4双重抑制剂
与中度或强烈的CYP2C9和CYP3A4双重抑制剂合用会增加阿伐单抗的AUC，这可能会增加阿伐单抗毒性的风险
如果在治疗期间开始使用中度或重度CYP2C9和CYP3A4双重抑制剂，应监测血小板计数并根据需要调整阿伐曲泊帕剂量
中等或强CYP2C9和CYP3A4双重诱导剂
与中度或强烈的CYP2C9和CYP3A4双重诱导剂合用可降低阿伐仑波帕的AUC，这可能会降低阿伐仑波帕的疗效
如果在治疗期间开始使用中度或强烈的CYP2C9和CYP3A4双重诱导剂，监测血小板计数并根据需要调整阿伐曲泊帕剂量
 
【贮存】
在20-25°C(68-77°F)的室温下储存；允许偏移至15-30摄氏度(59-86华氏度)
 
2020年4月16日阿伐曲泊帕片(Avatrombopag)在国内已经上市了，并且纳入了国家医保当中，患者可以在国内的各大药店以及医院凭药方进行购买，用医保报销。但是原厂药即使进医保价格也是相当贵的，而且报销有限，每月都是定量开，非常不方便，所以很多患者会选择海外购药。建议患者咨询我们的“海得康”医学顾问询问具体的费用和购药流程。
 
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参考https://www.rxlist.com/doptelet-drug.htm#indications
 
作者：海得康医学部张蕊