老挝第二制药厂阿伐曲泊帕PHOAVA的临床药理学
发布时间：2023-04-04 点击量： 次
阿伐曲泊帕用于治疗计划接受医疗程序的患有慢性肝病的成人的血小板减少症(血液中缺乏血小板)。在某些医疗程序中，血小板计数低会增加过度出血的风险。该药物可增加身体产生的血小板，有助于防止过多出血。当其他治疗方法效果不佳时，阿伐曲泊帕还用于治疗患有慢性免疫性血小板减少症(ITP)的成人的低血小板计数。当其他治疗失败时，阿伐曲泊帕也用于治疗慢性免疫性血小板减少症。本文是阿伐曲泊帕的临床药理学内容。
二、药效学：1. 给成年患者服用阿伐曲泊帕可导致剂量和剂量依赖性的血小板计数升高。在开始治疗的3至5天内观察到血小板计数开始增加，在10至13天后达到峰值。治疗后，血小板计数逐渐下降，回到接近基线值。2. 在与40 mg和60 mg剂量相似的剂量下，阿伐曲泊帕没有将QT间期延长至任何临床相关程度。根据对慢性肝病患者合并临床试验数据的分析，最高推荐治疗剂量方案预计不会产生> 20 ms的平均QTc延长效应。
三、药代动力学：阿伐曲泊帕单次给药10mg(最低批准剂量的0.5倍)至80mg(最高推荐剂量的1.3倍)后，显示出剂量-比例药代动力学。服用40 mg 阿伐曲泊帕的健康受试者的几何平均(%CV)最大浓度(Cmax)为166 (84%)ng/mL，时间-浓度曲线下的面积(AUC0-inf)为4198 (83%)ng.hr/mL。阿瓦曲波帕在健康受试者和慢性肝病人群中的药代动力学相似。
吸收：达到最大浓度的中值时间(T最大)发生在给药后5至6小时。
事物的影响：当阿伐曲泊帕与低脂肪餐(500卡路里、3克脂肪、15克蛋白质和108克碳水化合物)或高脂肪餐(918卡路里、59克脂肪、39克蛋白质和59克碳水化合物)合用时，阿伐曲泊帕AUC0-inf和Cmax不受影响。阿伐曲泊帕暴露在食物中的可变性降低了40%至60%。与禁食状态相比，当给予低脂或高脂膳食时，阿伐曲泊帕的Tmax延迟0至2小时(平均Tmax范围为5至8小时)。
分配：阿伐曲泊帕的估计平均分配量(%CV)为180 L (25%)。阿伐曲泊帕与人血浆蛋白的结合率超过96%。
淘汰：阿伐曲泊帕的平均血浆消除半衰期(%CV)约为19小时(19%)。阿伐曲泊帕清除率的平均值(%CV)估计为6.9升/小时(29%)。新陈代谢：阿伐曲泊帕主要由细胞色素P450 CYP2C9和CYP3A4代谢。排泄：粪便排泄量占给药剂量的88%,其中34%的剂量以未改变的阿伐曲泊帕形式排泄，只有6%的给药剂量在尿液中发现。
特定人群：年龄(18-86岁)、体重(39-175 kg)、性别、种族[白人、非裔美国人和东亚人(即日本人、中国人和韩国人)]、任何肝功能损害(Child-Turcotte-Pugh(CTP)A、B和C级，或终末期肝病模型(MELD)评分4-23)和轻度至中度肾功能损害(CLcr ≥30 mL/min)对阿伐仑波帕的药代动力学没有临床意义的影响。年龄(< 18岁)和严重肾功能损害(CLcr <30 mL/min，科克罗夫特-高尔特)包括需要血液透析的患者对阿伐曲泊帕药代动力学的影响尚不清楚。
经查询，老挝第二制药厂生产的阿伐曲泊帕PHOAVAT规格20mg*30片价格在1100人民币左右（受汇率影响价格可能会有轻微波动）。患者如需了解更多资讯可以咨询海得康医学顾问，海得康致力于帮助每位患者获得优质的海外医疗资源。
