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阿伐曲泊帕(苏可欣)片在人体内发挥作用的作用靶点

发布时间:2025-11-10    点击量:

阿伐曲泊帕(Avatrombopag,商品名苏可欣)是一种血小板生成素受体激动剂,其主要作用靶点为血小板生成素受体(Thrombopoietin receptor,简称TPO受体,也称c-Mpl受体)。血小板生成素受体广泛存在于骨髓中的巨核细胞及其前体细胞表面,是调节血小板生成的关键分子。通过靶向这一受体,阿伐曲泊帕能够启动体内血小板生成的自然生理通路,为血小板减少症患者提供有效的治疗手段。
血小板生成素(TPO)是人体内调控血小板数量的内源性激素,它通过与TPO受体结合,刺激骨髓中巨核细胞增殖、成熟并释放血小板。当血小板计数低下时,体内TPO水平通常会升高,以促进血小板生成。然而,在慢性肝病或慢性免疫性血小板减少症患者中,TPO的调节功能可能不足,导致血小板生成受限。阿伐曲泊帕通过模拟TPO的作用,可直接激活TPO受体,从而弥补内源性TPO功能不足,促进血小板生成。

在结合TPO受体后,阿伐曲泊帕激活细胞内信号通路,包括JAK-STAT、MAPK和PI3K-AKT等信号通路,这些信号通路在巨核细胞的增殖和成熟过程中发挥关键作用。具体而言,受体激活后,前体巨核细胞在细胞周期内加速分裂,成熟巨核细胞释放更多血小板进入外周血液循环。与输注血小板不同,阿伐曲泊帕通过调动体内自身血小板生成机制,提高血小板数量,持续性更强,且可避免输注相关的免疫反应或感染风险。
阿伐曲泊帕的作用具有剂量依赖性和时效性。药物口服后在体内吸收,经过血液循环达到骨髓靶点,启动血小板生成过程。在慢性肝病患者中,通常在手术或侵入性操作前约一周开始用药,以确保手术时血小板达到安全水平。在慢性免疫性血小板减少症患者中,可根据血小板动态监测调整剂量,实现长期血小板维持。这种针对TPO受体的精确靶向作用,使阿伐曲泊帕既能够有效提高血小板,又能在安全范围内控制药物作用,降低副作用发生风险。
参考资料:https://go.drugbank.com/drugs/DB11995
 

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