阿法替尼用于一线可以增加奥希替尼的有效性
发布时间：2018-11-29 点击量： 次
阿法替尼用于一线可以增加奥希替尼的有效性。非小细胞肺癌是肺癌当中比较常见的一种类型，但是很多患者早在发现之前就已经错过了最佳治疗期，往往到了后期只能靠化疗或是靶向药物来维持生命。化疗的副作用使很多患者都难以承受，所以靶向药物逐步成为治疗晚期肺癌的重要方案。阿法替尼作为治疗肺癌的靶向药物，效果是患者有目共睹的，它不仅效果显著，还可以使奥希替尼的有效性增加。
阿法替尼(Afanix)是第二代非小细胞肺癌EGFR基因突变的抗癌靶向药物，虽然是第二代药物，但是在临床中经常用于我们肺癌患者的一线临床治疗，当一线使用阿法替尼出现了T790M耐药突变后，患者会该用奥希替尼治疗。这个时候使用奥希替尼会对一线使用易瑞沙，特罗凯等药物有着更高的药物治疗效果。
对于分子机制的研究结果显示，afatinib是第一个"不可逆"的EGFR-TKI，所谓可逆与否，就在于T药物中是否存在可与激酶结构域形成共价结合的化学键，也就是双键，而激酶结合域中和它共价结合的位点，是C797。除了共价键的设计，还有部分归因于它可以和ERBB家族中的多个受体结合，也就是经常提到的pan-HER受体抑制剂，具体来说，afatinib可以抑制ERBB1（EGFR）,ERBB2（HER2）和ERBB4的功能，其中尤以HER2突变为主，国人的突变比例在0.5-3.6%不等。
从以上的阿法替尼作用机制我们可以看出阿里因为afatinib的复杂作用机制，对于EGFR敏感突变、罕见突变、pan-Her家族的抑制，甚至对K-ras突变也有作用。既如此，经过一线afatinib治疗过后的患者，其耐药突变谱的同源性将更高，也更加纯粹，换句话讲，经二代TKI筛选之后的T790M的纯度，要远胜于吉非替尼、厄洛替尼和埃克替尼等一代TKI，也正因此，这类患者对于T790M敏感的Osimertinib的疗效更容易显现，也便是顺理成章的事情。
阿法替尼治疗肺癌的效果固然不错，但是有部分患者在使用后出现了不良反应，有的甚至因为难以忍受纷纷放弃了阿法替尼，所以患者在用药期间也要注意这个问题，当出现不良反应或是副作用后要及时就医，如果反应强烈需要在医生的指导下停药或是换药。
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