阿法替尼耐药后患者使用奥西替尼可以吗？
发布时间：2019-01-21 点击量： 次
阿法替尼耐药后患者使用奥西替尼可以吗？肺癌是我国发病率比较高的恶性肿瘤，据统计每年都会有数十万的人加入肺癌患者的行列，这令我们惶惶不安。阿法替尼是治疗肺癌的靶向药物，可以抑制肺癌细胞的增值与转移，从而控制患者的病情，但是阿法替尼的耐药性会严重影响患者的治疗效果，如果患者在耐药后依旧使用阿法替尼只会出现负作用，那么患者能否换用奥西替尼？
阿法替尼和达克替尼作为经典的二代TKI，从上图在结构上可以看出来，二者与gefitinib的差别，主要在于侧链的双键；喹唑啉母环（就是那个双环相连的结构）仍是一代和二代共有的主体结构。也就是说，afatinib和dacomtinib主要是在结合力上做了改进，而并未在空间构象上进行变动。
这就好比，如果钥匙插入孔后仅仅是松动，那么支链的双键便可以起到加固的作用，通过与EGFR结构中的797位点进行共价结合，增加牢固性；但如果发生的是T790M突变，因为一代和二代这两把钥匙的主体结构不变，只要T790M这节火柴梗依然存在，钥匙就不可能妥切的插入，只是因为药物和C797位点的共价键作用而不致脱落，但并不稳定。
因此，配一把与孔径形状贴合的钥匙，同时再保留双键的功能，是两个必需的条件，奥西替尼就是这样一把钥匙。
综上所述，奥西替尼治疗阿法替尼耐药后的肺癌患者具有显著效果，这一结果的显示也为患者的治疗喂了一剂定心丸，但是患者也不能盲目的选用奥西替尼，不仅如此，患者在治疗疾病期间都不能盲目的用药。患者应该根据自己的身体状况在医生的建议下选择更合适的药物，避免部分药物对患者的身体造成伤害。
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