靶向药物阿法替尼
发布时间：2018-04-09 点击量： 次
靶向药物阿法替尼，如今，大部分的靶向药物都是可逆抑制，不可逆抑制剂是新一代的靶向药才有的。相信很多人对于可逆不可逆抑制剂还不太明白。今天海得康阿法替尼代购来说说不可逆药物阿法替尼。
可逆抑制剂指的是药物分子和目标蛋白的结合是可逆的，而不可逆抑制剂的结合是不可逆的。可逆抑制剂和目标往往是通过疏水作用或分子间作用力（包括氢键）结合，而不可逆抑制剂会和目标形成稳定的共价键
大部分的靶向药物都是可逆抑制，不可逆抑制剂是新一代的靶向药才有的。尽管很多不可逆抑制剂早已获得应用，如青霉素，阿司匹林，奥美拉唑，但人工设计的不可逆抑制剂是近几年才兴起的。这是因为以前人们害怕不可逆抑制剂会引起严重的毒副作用。而现在不可逆抑制剂因为一些独特的优点重新获得重视。最新上市的治疗慢性淋巴细胞白血病的依鲁替尼（ibrutinib）就是布鲁顿酪氨酸激酶（Btk）的不可逆抑制剂。
不可逆抑制剂最大的好处是药效强。因为不可逆抑制剂和目标蛋白的结合是永久的，不受化学平衡的制约，这使得不可逆抑制剂有望用于抑制一些常规抑制剂难以抑制的蛋白，比如Ras。由于Ras和GTP的结合异常紧密（皮摩尔量级，一般的是纳摩尔量级），而细胞内GTP的浓度很高，所以Ras抑制剂长久以来被视为制药的禁区。而不可逆抑制剂有望改变这一局面。
看了上述的内容我们能够了解到，不可逆药物有着它独特的优势。虽然是近几年才兴起的，但它药效的强大，让不可逆药物受到很多人的夸赞。相信以后不可逆药物会越来越好。
