阿法替尼（Afatinib）副作用越大越好吗？
发布时间：2023-02-22 点击量： 次
只要是服用药物就会产生副作用，不同药物的副作用也不同，有副作用也是在正常范围之内，但是副作用太大也要加以控制甚至停药治疗，所以不能说副作用越多越好。
由于临床试验在各种各样的条件下进行，因此无法将一种药物临床试验中观察到的不良反应发生率与另一种药物临床试验中的发生率直接进行比较，并且可能无法反映实际中观察到的发生率。
数据反映了纳入LUX-Lung 3 (n=229)和LUX-Lung 8 (n=392)研究的4257名患者和纳入42项阿法替尼单独给药或与其他抗肿瘤药物联合给药(阿法替尼剂量范围为10-70mg/日或其他方案中的剂量为10-160mg/日)的癌症研究的3636名患者中的阿法替尼临床显著不良反应暴露量。平均暴露时间为5.5个月。人群中包括患有各种癌症的患者，其中最常见的为NSCLC、乳腺癌、结肠直肠癌、脑癌以及头颈癌。
以下数据反映了在LUX-Lung 3(一项在EGFR突变阳性转移性NSCLC患者中进行的随机、活性对照试验)和LUX- Lung 8(一项在铂类化疗后进展的转移性鳞状NSCLC患者中进行的随机、活性对照试验)中作为单一药剂的阿法替尼暴露量。
EGFR突变阳性、转移性非小细胞肺癌：29%接受阿法替尼治疗的患者报告有严重不良反应。接受阿法替尼治疗的患者报告的最常见严重不良反应为腹泻(6.6%)；呕吐(4.8%)；以及呼吸困难、疲劳和低钾血症(各1.7%)。LUX-Lung 3中接受阿法替尼治疗的患者的致命不良反应包括肺毒性/ILD样不良反应(1.3%)、脓毒症(0.43%)和肺炎(0.43%)。
57%接受阿法替尼治疗的患者要求因不良反应减少剂量。在接受阿法替尼治疗的患者中，导致剂量减少的最常见不良反应为腹泻(20%)、皮疹/痤疮(19%)、甲沟炎(14%)和口腔炎(10%)。
在接受阿法替尼治疗的患者中，因不良反应而中止治疗的比例为14.0%。在接受阿法替尼治疗的患者中，导致停药的最常见不良反应为腹泻(1.3%)、ILD病(0.9%)和甲沟炎(0.9%)。
在接受阿法替尼治疗的患者中观察到的其他具有临床意义的不良反应包括:食欲减退(29%为1-4级，4%为3级)、恶心(25%为1-4级，4%为3级)和呕吐(23%为1-4级，4% 3级)。
既往治疗，转移性鳞状非小细胞肺癌：在接受阿法替尼治疗的392名患者中，中位年龄为65岁，53%为65岁或以上，84%为男性，72%为白人，25%为亚洲人，ECOG PS 0 (32%)或1 (68%)。中位暴露量为2.1个月对于接受阿法替尼治疗的患者，15%的患者暴露至少6个月，5%的患者暴露至少12个月。
44%接受阿法替尼治疗的患者发生了严重的不良反应。在接受阿法替尼治疗的患者中，最常见的严重不良反应为肺炎(6.6%)、腹泻(4.6%)以及脱水和呼吸困难(各3.1%)。接受阿法替尼治疗的患者的致命不良反应包括ILD病(0.5%)、肺炎(0.3%)、呼吸衰竭(0.3%)、急性肾衰竭(0.3%)和一般身体健康恶化(0.3%)。
27%接受阿法替尼治疗的患者因不良反应要求减少剂量，20%的患者因不良反应要求停用阿法替尼。在接受阿法替尼治疗的患者中，导致剂量减少的最常见不良反应为腹泻(15%)、皮疹/痤疮(5.9%)和口腔炎(3.1%)。在接受阿法替尼治疗的患者中，导致停药的最常见不良反应为腹泻(4.1%)和皮疹/痤疮(2.6%)。
具有临床意义的实验室检测异常包括:丙氨酸转氨酶升高(10% 1-4级；1% 3-4级)，天冬氨酸转氨酶增加(7% 1-4级；1% 3-4级)，胆红素升高(3% 1-4级；0%3-4级)。
不良反应较少见，在LUX-Lung 3和LUX-Lung 8中接受阿法替尼治疗的患者中报告的其他不良反应包括:皮肤和皮下疾病:分别有9.2%和2.8%的患者出现指甲疾病。
阿法替尼已经在国内上市且纳入医保，国内价格大约在1300元左右，规格为30mg*7片，由于各地医保政策不同，具体价格请咨询当地药房。国内虽然纳入医保，但是价格还是比较高的，国外阿法替尼分为原研药和仿制药，原研药主要是印度原研药，规格40mg*28片，是国内规格药量的5倍多，价格在5700元左右；仿制药主要是印度仿制药和孟加拉仿制药，印度仿制药规格40mg*28片价格大约1100元左右，孟加拉仿制药规格40mg*30片价格大约1000元左右，比国内便宜非常多。
