阿法替尼(吉泰瑞)在体内发挥作用的作用机制
发布时间：2025-09-08 点击量： 次
阿法替尼是一种二代口服不可逆酪氨酸激酶抑制剂（TKI），主要用于治疗EGFR突变阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）。它的研发目标是解决一代EGFR-TKI（如吉非替尼、厄洛替尼）疗效有限和耐药问题，因此在作用机制上具有独特优势。
从分子机制来看，阿法替尼属于泛-ErbB家族抑制剂。ErbB家族包含EGFR（ErbB1）、HER2（ErbB2）、HER3和HER4受体，这些受体在肿瘤细胞的增殖、分化、侵袭和耐药中起关键作用。传统一代EGFR-TKI主要抑制EGFR，而阿法替尼能够不可逆性地结合并抑制EGFR、HER2和HER4，阻断ErbB信号网络整体活性，从而发挥更广泛、更持久的抗癌效果。
在临床应用中，阿法替尼主要用于携带EGFR敏感突变（如Exon19缺失、Exon21 L858R点突变）的晚期非小细胞肺癌患者。这些突变使EGFR持续激活，促进肿瘤细胞生长和增殖，而阿法替尼通过抑制信号传导，能够有效延缓疾病进展。
阿法替尼对一些罕见突变也表现出疗效，如Exon18 G719X、Exon20 S768I、Exon21 L861Q等。这一点区别于一代EGFR-TKI，为部分患者提供了新的治疗选择。阿法替尼能够同时抑制HER2。对于某些EGFR突变伴随HER2扩增的病例，或HER2驱动的肿瘤，阿法替尼也可能具有一定效果，这扩大了其临床应用的潜力。
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