阿法替尼(吉泰瑞)在靶向治疗中的具体作用机制

发布时间：2025-10-31    点击量： 次

阿法替尼（Afatinib，商品名GIOTRIF）是一种口服的小分子不可逆性酪氨酸激酶抑制剂（TKI），其主要靶点为表皮生长因子受体（EGFR，也称HER1）及HER家族的其他成员，如HER2和HER4。在非小细胞肺癌（NSCLC）及部分鳞状组织癌的治疗中，阿法替尼通过干预肿瘤细胞关键信号通路，实现抑制肿瘤生长、阻断转移的作用。
EGFR属于受体酪氨酸激酶（RTK）家族，在细胞膜上感受外源性配体刺激，如表皮生长因子（EGF）和转化生长因子-α（TGF-α）。正常情况下，配体结合促使EGFR形成二聚体结构，激活其内在酪氨酸激酶活性，进而磷酸化下游信号分子，启动包括RAS-RAF-MEK-ERK和PI3K-AKT-mTOR等信号通路。这些通路直接调控细胞增殖、存活、迁移及血管生成。