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阿法替尼(吉泰瑞)在靶向药中属于一代还是二代呢

发布时间:2025-11-25    点击量:

阿法替尼(Afatinib,GIOTRIF)是一种靶向表皮生长因子受体(EGFR)突变的非小细胞肺癌(NSCLC)治疗药物,其在靶向药发展历程中被归类为二代EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。为了理解这一分类,需要回顾EGFR抑制剂的发展历史。
第一代EGFR-TKI包括吉非替尼(Gefitinib)和厄洛替尼(Erlotinib),它们通过可逆抑制EGFR的酪氨酸激酶活性来阻断下游信号通路,从而抑制肿瘤细胞增殖。然而,第一代药物在长期治疗中容易出现耐药问题,尤其是T790M突变导致的二次耐药,使部分患者疗效有限。

阿法替尼作为第二代EGFR-TKI,通过不可逆共价结合方式抑制EGFR及HER2家族受体的酪氨酸激酶活性。这种不可逆抑制机制使其在部分耐药突变患者中仍能发挥疗效,同时在理论上可以延缓耐药产生。此外,阿法替尼对多种EGFR突变亚型,包括常见的19号外显子缺失和21号L858R突变,均具有抑制作用,使其在靶向治疗中覆盖面更广。
与第一代药相比,阿法替尼的优点在于不可逆结合增强了抑制强度,对肿瘤细胞增殖信号阻断更彻底;对部分复杂突变或罕见突变患者也表现出更好疗效。相对第二代TKI,第三代药物如奥希替尼(Osimertinib)则主要针对T790M突变及耐药情况,在治疗耐药或晚期患者中应用更多,但阿法替尼仍然在初始EGFR突变患者中具有重要地位。
参考链接:https://www.giotrif.com/
 

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