阿法替尼(吉泰瑞)副作用的产生机制及管理策略

发布时间：2025-11-26    点击量： 次

阿法替尼（Afatinib，商品名GIOTRIF）是一种不可逆的第二代表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI），主要用于治疗具有激活性EGFR突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者，以及在铂类化疗后或无法耐受化疗的局部晚期或转移性鳞状组织学NSCLC患者。阿法替尼每日推荐剂量为40mg口服一次，直至疾病进展或患者无法耐受，严重肾功能受损患者剂量可调整为30mg每日一次。
阿法替尼的副作用主要与其药理机制密切相关。作为EGFR-TKI，阿法替尼不仅抑制肿瘤细胞内的EGFR信号通路，还会作用于正常组织中的EGFR受体，尤其是皮肤表皮、毛囊和消化道上皮细胞。这种非选择性抑制是导致药物副作用的主要机制。例如，皮肤和粘膜细胞中EGFR受体参与细胞增殖和修复，阿法替尼抑制这些信号通路会导致皮疹、瘙痒、干燥和指甲周围炎。腹泻的产生则与小肠上皮EGFR抑制有关，抑制上皮细胞的修复和离子转运，从而影响肠道吸收和水分平衡。此外，口腔炎、口腔溃疡及眼部刺激等副作用也与EGFR在粘膜上皮细胞的抑制作用相关。