阿法替尼(吉泰瑞)这款药物主要成分都有哪些呢
发布时间：2025-11-27 点击量： 次
阿法替尼（Afatinib，商品名GIOTRIF）是一种口服不可逆EGFR酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗具有EGFR激活性突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者。其主要成分和药理机制是理解其疗效和安全性的关键。
阿法替尼的活性成分是“Afatinib”。Afatinib属于第二代EGFR-TKI，能够不可逆抑制EGFR（ErbB1）、HER2（ErbB2）及HER4（ErbB4）受体的酪氨酸激酶活性。通过与受体的ATP结合位点形成共价键，Afatinib阻断下游信号通路，如PI3K/AKT和MAPK/ERK，抑制癌细胞增殖、诱导凋亡，并降低肿瘤血管生成。这种不可逆抑制机制相比第一代可逆EGFR抑制剂，能够更持久地抑制受体活性，对部分耐药突变如Del19具有更强疗效。
值得注意的是，阿法替尼剂量为每日一次，每次40mg，至少饭前1小时或饭后2小时服用。这一剂量设计基于药物的药代动力学和半衰期特性，以维持血浆中持续有效浓度，确保抑制EGFR信号通路。对于肾功能受损的患者，可将剂量调整为每日30mg，以减少药物累积及潜在毒性。
阿法替尼的药理特性决定了其在临床中需要连续给药直到疾病进展或不可耐受不良反应出现。其不可逆抑制特点使其对部分耐药或突变类型的EGFR更有效，同时也对患者的用药依从性提出了要求，需严格遵循用药时间和剂量。
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