硼替佐米（Bortezomib）是一种标靶治疗用药
发布时间：2020-01-10 点击量： 次
硼替佐米（Bortezomib）是一种标靶治疗用药，硼替佐米（万珂）的商品名为Velcade，它是蛋白酶体抑制剂（proteasome inhibitor），适用于治疗多发性骨髓瘤和已接受至少1种优先疗法的套细胞淋巴瘤。
硼替佐米是一种靶向泛素调节蛋白降解机制的双肽基硼酸盐类似物，属于可逆性蛋白酶体抑制剂，通过选择性地与蛋白酶体活性位苏氨酸结合，可逆性抑制哺乳动物细胞中蛋白酶体26S亚单位的糜蛋白酶/胰蛋白酶活性。26S蛋白酶体主要降解与泛素结合的蛋白质，而蛋白质降解会影响细胞内多级信号串联。因此蛋白酶体途径是细胞内各种调节蛋白降解的最主要方式，成为抗癌治疗的重要靶点。研究证明，肿瘤细胞中，硼替佐米可特异性地抑制蛋白酶体26S亚基的活性，减少核因子JB抑制因子的降解，从而抑制与细胞增殖相关基因的表达，减少IL-6等骨髓瘤细胞生长因子的分泌和粘附因子的表达，最终导致肿瘤细胞凋亡。
除上述文中所提到的作用以外硼替佐米还能延迟多发性骨髓瘤内肿瘤细胞的生长、诱导细胞凋亡和抑制血管新生；增加化疗药物敏感性，克服骨髓瘤细胞对地塞米松、阿霉素和美法仑的耐药；对复发难治性多发性骨髓瘤疗法确切，不良反应较轻，多可耐受。
除上述文中所提到的作用以外硼替佐米还能延迟多发性骨髓瘤内肿瘤细胞的生长、诱导细胞凋亡和抑制血管新生；增加化疗药物敏感性，克服骨髓瘤细胞对地塞米松、阿霉素和美法仑的耐药；对复发难治性多发性骨髓瘤疗法确切，不良反应较轻，多可耐受。
