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孟加拉碧康制药艾曲波帕Elbonix的药代动力学

发布时间:2023-04-03    点击量:

艾曲波帕是一种血小板生成素受体激动剂,用于治疗与各种病因相关的血小板减少症或再生障碍性贫血。具体适应症为用于治疗患有慢性免疫性(特发性)血小板减少症(ITP)的成人的低血小板计数,当某些其他药物或切除脾脏的手术效果不够好时;用于治疗慢性丙型肝炎患者的血小板减少症(低血小板计数),允许他们开始并维持基于干扰素的治疗。该药物的临床益处大于其风险,因此被授权使用。本文是艾曲波帕的药代动力学。

在健康成人受试者中,艾曲波帕在50至150毫克/天剂量之间的暴露量呈剂量成比例增加。与健康受试者相比,持续性或慢性ITP患者的艾曲波帕 AUC约高1.7倍,HCV患者的AUC约高2.8倍。每天一次治疗约1周后达到稳态,75 mg/d时几何平均积累比为1.56(90%置信区间为1.20,1.63)。与健康受试者相比,接受确定性免疫抑制治疗的初治重型再生障碍性贫血患者的艾曲波帕AUC约高3.2倍,表明其相对暴露量高于健康受试者或ITP患者,且与慢性丙型肝炎患者的暴露量相似。口服混悬液用艾曲波帕的血浆AUC0-INF比片剂高22%。
吸收:艾曲波帕的峰值吸收出现在口服给药后约2-6小时,75 mg剂量后药物相关物质的总口服吸收估计至少为52%。
分配:基于放射性标记的研究,血细胞中艾曲波帕的浓度约为血浆浓度的50%至79%。
蛋白结合:艾曲波帕蛋白结合度高(>99%)。
新陈代谢:艾曲波帕主要通过包括切割、氧化和与葡萄糖醛酸、谷胱甘肽或半胱氨酸结合的途径。体外研究表明,CYP1A2和CYP2C8负责艾曲波帕的氧化代谢。UGT1A1和UGT1A3负责艾曲波帕的葡萄糖醛酸化。
消除途径:艾曲波帕主要通过粪便排出(59%),31%通过肾脏排出。
半衰期:健康患者约21-32小时。特发性血小板减少性紫癜患者约26-35小时。
据小编了解,由孟加拉碧康制药生产的艾曲波帕规格25 mg*28片价格在1100人民币左右(价格受汇率和政策等因素的影响可能会有波动,具体需咨询药房),患者可以购买使用。仿制药的成分与原研药的成分大致类似,但价格便宜不少,能帮助患者减轻不少经济负担。如需了解更多药品资讯可以咨询海得康医学顾问,海得康致力于帮助每位患者获得优质的海外医疗资源。
 

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