艾曲泊帕(瑞弗兰)药品说明书详细内容全解析
发布时间：2025-10-15 点击量： 次
适应症：
艾曲泊帕是一种口服的血小板生成素受体激动剂（TPO-RA），主要用于促进血小板生成，改善因血小板减少引起的出血风险。其适应症包括：
持续性或慢性免疫性血小板减少症（ITP）
用于治疗对皮质类固醇、免疫球蛋白或脾切除术反应不足的成人及1岁及以上儿童ITP患者。艾曲泊帕仅用于因血小板减少而有出血风险的患者，不应用于正常血小板计数患者。
慢性丙型肝炎（HCV）相关血小板减少症
适用于慢性丙肝患者，其血小板减少程度影响干扰素类抗病毒治疗的实施或维持。艾曲泊帕可提升血小板水平，使患者能继续接受或启动干扰素治疗。
重度再生障碍性贫血（SAA）
可单独或与标准免疫抑制治疗联合使用，适用于对免疫抑制治疗反应不足的成人及2岁以上儿童；也可用于一线联合免疫抑制治疗的成人或儿童SAA患者。
作用机制：
艾曲泊帕是一种非肽类血小板生成素受体激动剂。
其作用靶点为血小板生成素受体（TPO-R，MPL受体），该受体主要表达于骨髓中的巨核细胞前体上。艾曲泊帕可与TPO受体跨膜区结合，激活JAK/STAT信号通路，促进巨核细胞增殖与分化，从而增加外周血中的血小板生成。
与天然血小板生成素不同，艾曲泊帕结合位点不同，不会与内源性TPO竞争，因此能稳定、可控地提升血小板水平。
用药方法：
成人及≥6岁非东南亚裔患者：起始剂量 50mg每日一次，最大剂量不超过75mg。
东南亚裔患者：起始剂量 25mg每日一次。
有轻至重度肝功能损害者：起始剂量减半。
1–5岁儿童：起始剂量 25mg每日一次。
一般在服药 1–2周后可见血小板升高，依据血小板计数调整剂量，以维持安全有效水平（通常维持在50×10⁹/L以上）。
（2）慢性丙肝相关血小板减少症
起始剂量：25mg每日一次；
每两周递增25mg直至达到目标血小板水平，最大剂量100mg每日一次。
（3）重度再生障碍性贫血（SAA）
≥12岁患者：150mg每日一次，持续6个月；
6–11岁：75mg每日一次；
2–5岁：2.5mg/kg每日一次。
东南亚裔或肝功能损害者起始剂量减半。
（4）服药注意事项
艾曲泊帕应空腹服用（饭前1小时或饭后2小时），避免同时摄入含钙、镁、铁、铝或乳制品的食物和药物，因为这些成分会显著降低药物吸收。
副作用：
艾曲泊帕总体耐受性较好，但常见不良反应包括：
血液系统：血小板过高（可能导致血栓形成风险）、贫血、白细胞减少；
肝脏：转氨酶升高、胆红素升高，极少数患者出现肝功能损害；
胃肠系统：恶心、呕吐、腹痛、食欲下降；
中枢神经系统：头痛、疲劳、失眠；
皮肤：皮疹、瘙痒；
感染风险：长期使用可能改变骨髓微环境，导致纤维化或感染倾向。
警告及注意事项：
肝功能监测：服药前、治疗中及停药后应定期监测肝酶和胆红素，如明显升高需暂停或停药。
血小板监控：每周检测血小板计数直至稳定，防止过度升高导致血栓。
停药反应：停药后血小板迅速下降，需谨防出血。
骨髓变化：长期治疗可能引起骨髓纤维化，应定期进行骨髓检查。
肝炎患者慎用：慢性丙肝患者存在门静脉高压及血栓风险，需个体化评估。
药物相互作用：
金属阳离子（如钙、镁、铁、铝）：与艾曲泊帕螯合，显著降低药物吸收。服药前后2小时内应避免服用含上述成分的药物或食物。
环孢素、洛伐他汀等：可能通过影响转运蛋白（OATP1B1、BCRP）改变艾曲泊帕血药浓度。
干扰素类药物：联合用于丙肝治疗时需监测肝功能和血小板变化。
特殊人群用药：
儿童：≥1岁可用，剂量需根据体重和临床反应调整。
老年人：无需特别调整剂量，但需监测肝功能。
肝功能损害者：应减半起始剂量，密切监测肝酶。
肾功能不全者：无需调整剂量，但应监测药效与不良反应。
孕妇与哺乳期妇女：动物实验显示有潜在胎儿毒性，孕期仅在明确获益大于风险时使用；哺乳期不推荐使用。
参考资料：https://go.drugbank.com/drugs/DB06210
