阿那莫林（Anamorelin）的药理特征和临床疗效

发布时间：2022-08-16    点击量： 次

阿那莫林（Anamorelin）是一种口服活性小分子药物，其药理作用与生长素释放肽相似，生长素释放肽是生长激素促分泌素受体1a型(GHS-R1a).
 
阿那莫林（Anamorelin）首先在日本被批准用于治疗癌症恶病质，其特征是体重减轻和厌食。通过给大鼠、猪和人口服给药，阿那莫瑞林刺激培养的大鼠垂体细胞分泌生长激素(GH ),并增加血浆GH水平。当对大鼠口服给药阿那莫瑞林，每天一次，持续6天时，与对照组相比，从第一次给药后观察到与食物消耗增加相关的更大的体重增加。阿那莫林（Anamorelin）是GHS-R的选择性激动剂1a和增强的GHS-R1a-介导垂体GH分泌和食物消耗量增加，导致体重增加。在对患有与非小细胞肺癌(NSCLC)相关的癌症恶病质的患者进行的两项日本II期研究中，证明了瘦体重(LBM)和体重减轻以及厌食症的改善。日本III期研究中目标患者的肿瘤类型为结肠直肠癌、胃癌和胰腺癌。结果，观察到LBM和体重的保持和增加以及厌食症的改善，并且证实了对与结肠直肠癌、胃癌和胰腺癌相关的癌症恶病质的功效。