奥拉帕利药品说明书核心内容包含哪些？
发布时间：2025-05-09 点击量： 次
适应症：
奥拉帕利适应症包括：携带BRCA突变的晚期卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌的一线及复发性维持治疗；BRCA突变、HER2阴性高危早期乳腺癌的辅助治疗；以及BRCA突变转移性去势抵抗性前列腺癌等治疗。
作用机制：
奥拉帕利是一种PARP抑制剂，其作用机制基于“合成致死”原理。PARP酶参与DNA单链断裂修复，而BRCA基因突变会导致DNA同源重组修复缺陷。奥拉帕利通过抑制PARP1和PARP2的活性，阻断DNA单链断裂修复，使癌细胞因DNA损伤无法修复而死亡。正常细胞因具备完整的同源重组修复途径，可避免奥拉帕利的毒性。
用药方法：
每次300mg（2片150mg规格），每日两次，间隔约12小时服用，可空腹或随餐服用，需整片吞服。
副作用：
血液系统：奥拉帕利可能抑制骨髓造血功能，导致贫血（发生率约43%）、白细胞减少、血小板减少等。贫血可引发乏力、头晕、气短，严重者需输血治疗；白细胞减少会增加感染风险，血小板减少则易导致出血倾向，如牙龈出血、瘀斑等。
胃肠道：恶心（发生率约76%）、呕吐（约37%）、腹泻（约33%）、腹痛、食欲减退及消化不良是常见症状。这些症状多在用药初期出现，随时间可能缓解，但严重者可能影响营养摄入，需通过饮食调整或止吐、止泻药物控制。
呼吸系统：少数患者可能出现咳嗽、呼吸困难，需警惕肺部感染或药物相关性肺损伤，需通过影像学检查排除器质性病变。
感染风险：由于免疫功能受抑，患者易发生呼吸道感染（如鼻炎、鼻窦炎）、尿路感染等，表现为发热、寒战、咽痛等症状，需及时抗感染治疗。
过敏反应：罕见但严重，可能出现皮疹、瘙痒、呼吸困难、面部或喉部肿胀等，需立即停药并就医。
其他：少数患者可能出现血肌酐升高、肾功能异常，需定期监测肾功能；超敏反应、皮炎、发热等相对少见，但仍需警惕。
警告及注意事项：
血液学毒性监测：奥拉帕利可能引发骨髓抑制，导致贫血、中性粒细胞减少、血小板降低等。用药期间需定期监测血常规，若出现严重贫血、感染或出血倾向，应立即就医。
急性髓性白血病风险：长期使用奥拉帕利可能增加急性髓性白血病（AML）或骨髓增生异常综合征（MDS）风险。用药期间需密切关注血细胞计数变化，一旦发现异常应终止治疗。
药物相互作用：
避免与强效或中效CYP3A抑制剂（如酮康唑、克拉霉素）合用，以免增加药物浓度导致毒性。若需合并用药，需调整奥拉帕利剂量。
特殊人群用药：
妊娠期和哺乳期妇女、过敏体质患者、严重肝功能不全患者、肾功能损害患者禁用。老年患者（>65岁）需谨慎使用，儿童不推荐使用。
参考链接：https://www.lynparza.com/
