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奥拉帕利的作用靶点及其作用原理是什么

发布时间:2025-06-17    点击量:

奥拉帕利(Lynparza),其主要成分olaparib,是一种针对聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)酶的抑制剂,特别是针对PARP1、PARP2和PARP3这三种在DNA损伤修复中起关键作用的酶。PARP是一类在细胞内广泛存在的蛋白质,它们的主要功能是帮助受损的细胞,包括一些癌细胞,进行自我修复,从而维持细胞的生存和增殖能力。

在正常细胞中,当DNA受到损伤时,PARP酶会迅速响应,通过一系列复杂的生化反应,招募并激活其他修复因子,共同完成对DNA损伤的修复。这一过程对于维持细胞的遗传稳定性和正常生理功能至关重要。然而,在一些癌细胞中,由于存在如BRCA基因突变等DNA损伤反应(DDR)途径的缺陷,它们对DNA损伤的修复能力大大降低。这些癌细胞往往依赖于其他修复途径,如PARP介导的修复,来维持其生存和增殖。
奥拉帕利正是利用了这一特点,作为一种靶向治疗药物,它选择性地抑制PARP酶的活性,从而阻断了癌细胞依赖的DNA修复途径。当PARP酶被抑制后,癌细胞在遭受DNA损伤时无法进行有效的修复,导致DNA损伤在细胞内积累。这种积累的DNA损伤会触发细胞的凋亡机制,最终导致癌细胞的死亡。
因此,奥拉帕利的作用原理可以概括为:通过抑制PARP酶的活性,阻断癌细胞依赖的DNA修复途径,导致DNA损伤在细胞内积累,进而引发癌细胞的凋亡和死亡。这种作用机制使得奥拉帕利在治疗具有DDR途径缺陷的癌细胞时具有显著的效果,为癌症患者提供了新的治疗选择和希望。
参考链接:https://www.lynparza.com/
 

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