奥拉帕尼的作用机制是怎样的?
发布时间:2018-11-23 点击量: 次
奥拉帕尼的作用机制是怎样的?卵巢癌患者应该对奥拉帕尼比较熟悉,奥拉帕尼是治疗卵巢癌的靶向药物,通过靶点的作用来遏制癌症的发展,但是奥拉帕尼的具体作用机制患者朋友们是并不清楚的,那么这节海外医疗小课堂的主要内容就是奥拉帕尼的作用机制,希望各位注意听讲!

俗话说知己知彼,方能百战不殆,在使用药物之前,首先就要了解这个药的作用机制,才能在使用的时候做到有的放矢。奥拉帕尼(Olaparib)是PARP酶抑制剂,它的靶点不是大家认为的PARP,而是同样对DNA修复有重要作用的BRCA基因。因此,患者如果检测出BRCA突变,就可使用PARP抑制剂。有很多人不明白如此搭配的原由。大家可以简单理解为“雪上加霜”的理论。
DNA的修复系统有2种,单链修复以及双链修复,而负责这两种修复的主要的酶类分别是PARP酶及BRCA基因指导合成的蛋白酶。因此当BRCA突变后,双链修复丧失,此时我们“雪上加霜”,再配以PARP抑制剂靶药,单链修复的途径也被阻断。细胞增殖分裂生长过程中发生的基因错误都无法修缮,累积后就会造成DNA的极度紊乱,引起带有BRCA突变肿瘤细胞的死亡。
这是最初的奥拉帕尼使用基础理论,而随着药物的应用演化,奥拉帕尼类药物的适应症在逐步扩大,也可从它的药物使用中可以看到。即不依赖BRCA的突变阳性。而是着眼于铂类敏感,因为研究表明铂类的敏感程度与PARP药物的疗效呈正比。除此,其作用DNA的属性也成为了很多药物的联合拍档。
上述内容大家都了解了吗?了解了药物的作用机制会帮助患者更好的治疗疾病,也可以避免一些随意搭配药物产生副作用的情况,很多患者会觉得药物的作用机制并不重要,只要疗效好就可以了,这是一个错误的认知!
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