奥希替尼AZD9291对非小细胞肺癌的耐药性
发布时间：2020-06-16 点击量： 次
奥希替尼AZD9291对非小细胞肺癌的耐药性：奥希替尼AZD9291是一种口服的、不可逆的、第三代EGFR抑制剂（EGFR-TKI），临床效果显著。它是针对T790M基因突变的第三代TKI类靶向药物，主要用于治疗晚期非小细胞肺癌（NSCLC）。奥希替尼（中文商品名泰瑞沙）于2017年3月已获中国药管局批准进口。
AZD9291的数据来自对199名患有EGFR突变的晚期NSCLC患者进行的1期研究，65％的患者为亚洲人，32％为白人。这很重要，因为非小细胞肺癌突变在亚洲患者中更常见（大约40％的患者与10％到15％的白人患者相比，尽管这些估计有所不同）。
患者接受了一系列不同剂量的AZD9291（20mg，40mg，80mg，160mg，240mg），并且在所有剂量和所有亚组的患者中都观察到了反应，包括那些有脑转移的患者。总体而言，有51％的患者显示出肿瘤缩小。波士顿达纳-法伯癌症研究所和哈佛医学院的医学教授，医学博士PasiJ?nne博士说，几乎所有患者的反应都持续进行，最长的反应持续了8个月。
该新药除EGFR突变外，还对T790突变具有活性。T790M突变被认为是导致约60％的患者对EGFR抑制剂产生耐药性的原因。在参与1期临床试验的199位患者中，有89位确诊为T790M突变，其中64％的患者对AZD9291有反应。EGFR阳性NSCLC的患者已在首次使用EGFR抑制剂方面取得了进展，并且已鉴定出T790突变，这一人群被美国食品和药物管理局授予该新药的突破性称号。
在其余的患者中，有43名患者没有这种T790M突变，并且他们的应答率低得多，为23％，但存在某种应答的事实表明，该新药效力更高，并且具有比其他药物更高的活性。詹妮博士说，EGFR抑制剂。他补充说：“此外，有些患者可能会做出反应。”他补充说，这种现象在厄洛替尼和其他药物中也可见到，患者停止反应，然后又开始对药物再次反应。
其次，AZD9291似乎比目前可用的药物更具选择性，因为它仅在肿瘤中抑制EGFR，而在皮肤和其他器官中不抑制EGFR，这可能导致皮疹或痤疮。当选总裁PeterYu博士评论说，AZD9291的“EGFR抑制剂”对腹泻和皮疹的典型不良反应“不那么频繁且轻得多”，因此转化为更好的毒性曲线。来自佛罗里达州坦帕市莫菲特癌症中心胸腔肿瘤科的医学博士BenCreelan接受评论时说，对EGFR抑制剂的耐药性“几乎是不可避免的”。接受这些靶向药物治疗的患者最初的反应很好，但是在一到两年后就会产生抵抗力并停止反应。“几乎所有患者都会发生这种情况，
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