临床中服用奥希替尼(泰瑞沙)为何会出现无效情况
发布时间：2025-09-26 点击量： 次
奥希替尼是一种第三代表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI），专门用于治疗EGFR突变阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）患者，尤其是T790M耐药突变患者。然而，在临床实践中，仍有部分患者出现治疗无效或疗效下降的现象，这主要与多种因素相关。
奥希替尼针对EGFR突变（如19号外显子缺失、L858R突变及T790M耐药突变）具有较高选择性，但肿瘤细胞可以通过其他机制产生耐药。例如，出现C797S突变会直接影响奥希替尼与EGFR的结合位点，使药物失效。此外，MET扩增、HER2扩增、PI3K/AKT通路激活或小细胞癌转化等非EGFR依赖性机制也可能导致治疗无效。
NSCLC通常存在肿瘤异质性，部分肿瘤细胞可能天然缺乏EGFR突变或依赖其他生长信号通路，从而对奥希替尼耐药。初期治疗可能有效，但随着时间推移，耐药克隆逐渐扩增，导致疗效下降。
奥希替尼需每日口服一次，空腹或随餐服用均可，但不按医嘱服药（漏服、随意调整剂量）会导致血药浓度波动，影响治疗效果。
部分“无效”现象可能与影像学评估或症状判断相关，而非药物本身失败。例如，肿瘤微小灶未被完全监测到，或存在炎症反应导致影像假性进展，也可能被误认为疗效不佳。
参考资料：https://go.drugbank.com/drugs/DB09330
