全面解读奥希替尼(泰瑞沙)药品说明书详细内容
发布时间：2025-10-11 点击量： 次
适应症：
奥西替尼是一种第三代表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI），用于治疗EGFR突变型非小细胞肺癌（NSCLC）患者。具体适应症包括：
早期NSCLC的辅助治疗
适用于EGFR外显子19缺失或外显子21 L858R突变的成人患者，在肿瘤切除手术后作为辅助治疗使用，以降低复发风险。治疗可持续至疾病复发或不可耐受的毒性，最长可达3年。
转移性EGFR突变NSCLC一线治疗
对于EGFR外显子19缺失或外显子21 L858R突变的转移性NSCLC患者，奥希替尼可作为首选口服靶向治疗，延缓疾病进展并提高缓解率。
还可联合培美曲塞和铂类化疗，用于局部晚期或转移性NSCLC的联合治疗，以增强疗效。
EGFR T790M突变阳性NSCLC
用于治疗在EGFR TKI治疗过程中或治疗后出现进展的转移性NSCLC患者，这些患者存在EGFR T790M耐药突变，奥希替尼可有效克服该耐药机制。
作用机制：
奥希替尼是一种不可逆的第三代EGFR-TKI，可选择性抑制EGFR敏感突变（外显子19缺失和L858R突变）及耐药突变T790M，同时对野生型EGFR选择性较低，降低毒性风险。
奥希替尼通过与EGFR突变型受体的ATP结合位点不可逆结合，抑制其酪氨酸激酶活性，阻断下游RAS-RAF-MAPK及PI3K-AKT信号通路，从而抑制肿瘤细胞增殖和生存。T790M突变是EGFR一代/二代TKI耐药的主要机制。奥希替尼通过高亲和力结合T790M突变型EGFR，有效逆转耐药，延缓疾病进展。奥希替尼具有较好的中枢神经系统渗透性，可抑制脑转移病灶，有利于NSCLC伴脑转移患者的管理。
口服80mg，每日一次，可与食物同服或空腹服用。
副作用：
奥希替尼的不良反应大多可管理，主要包括：
血液系统：淋巴细胞减少、贫血、血小板减少。
胃肠道反应：腹泻、恶心、呕吐、食欲下降。
皮肤反应：皮疹、干燥、瘙痒或指甲异常。
肝功能异常：ALT、AST升高，少数患者出现严重肝损伤。
肺部毒性：间质性肺病（ILD）或肺炎，表现为咳嗽、呼吸困难，应立即停药并治疗。
心血管系统：QT间期延长、心律不齐。
其他：疲劳、肌肉疼痛、口腔炎。
多数不良反应可通过对症治疗或剂量调整缓解。
警告及注意事项：
肺部毒性：IL D或肺炎风险需高度警惕，出现呼吸症状应立即停药。
肝功能监测：治疗前及治疗期间需监测肝酶水平，严重升高需调整剂量或停药。
心脏监测：QT间期延长患者需定期心电图监测，避免与QT延长药物合用。
手足综合征和皮肤毒性：注意皮肤护理，及时处理皮疹或指甲异常。
药物相互作用：
CYP3A4底物：奥希替尼主要通过CYP3A4代谢，强效抑制剂（如酮康唑）可升高血药浓度，增加毒性；强效诱导剂（如利福平）可降低疗效。
与其他QT延长药物合用：可能增加心律失常风险，需谨慎监测。
药物监测：与CYP3A4底物药物合用时应关注血药浓度，必要时调整剂量。
特殊人群用药：
孕妇禁用，育龄期女性需避孕，哺乳期需暂停哺乳。
参考资料：https://go.drugbank.com/drugs/DB09330
