阿普斯特的药代动力学
发布时间：2018-12-06 点击量： 次
阿普斯特的药代动力学，银屑病是一种严重的皮肤病，具有反复性的特点，并且很难治愈，因此，患者通常会终身受到这种疾病的摧残。阿普斯特的出现，成了银屑病患者们的希望。下面，海外医疗小编为大家介绍阿普斯特说明书的相关知识。
口服20mg后，apremilast的绝对生物利用度为73％; 食物不会改变吸收的程度。
在健康成人中施用多个递增剂量后，曲线下面积（AUC）和峰值血浆浓度（C max ）线性增加，峰值浓度的中值时间（T max ）约为2.5小时。 在PsA患者中，稳态C max和AUC值分别高出57％和38％。Apremilast易于分布，分布容积（Vd）为87 L.与人血浆蛋白的结合约为68％。
霍夫曼等人评估了健康志愿者中放射性标记的apremilast的处置，代谢和质量平衡。在单次20毫克剂量的口服混悬液后，注意到apremilast经历了广泛的代谢，使得未改变的药物占循环血浆放射性的45％，而无活性代谢物M12（O-去甲基丙氨酸葡糖苷酸）占39％。循环放射性。 总之，鉴定出23种具有可忽略的药理作用的代谢物。 这些代谢物是通过细胞色素P450（CYP）介导的氧化代谢（和随后的葡糖醛酸化）和非CYP介导的水解形成的。
体外数据表明CYP3A4是参与CYP代谢的主要同工酶，其次是CYP1A2和CYP2A6。 关于药物的清除，Hoffman等人。 注意到大约58％和39％的放射性apremilast分别在尿液和粪便中排泄。
在健康受试者中，apremilast的血浆清除率约为10L / hr，终末消除半衰期为6至9小时。PsA患者的药物清除率降低36％。 值得注意的是，在严重肾功能不全（估计肾小球滤过率[eGFR]小于30 mL / min）的患者中，apremilast的AUC增加约88％，而清除率减少约47％，从而保证剂量减少（见剂量和用法）。
没有其他内在因素（年龄，性别，种族/种族，肝脏损害）以保证剂量调整的方式影响apremilast的药代动力学。
另外，阿普斯特的副作用也是比较多的，很多患者在服用期间会产生自杀的欲望，所以患者在服用阿普斯特治疗期间要注意保持积极乐观的心情，适当的运动来调节自己的心情。
阿普斯特可改善银屑病关节炎症状和体征
