阿普斯特详细版说明书
发布时间：2022-09-06 点击量： 次
阿斯普特是2014年由美国食品药品监督管理局(FDA)批准阿普斯特片治疗有活动性关节炎(PsA)。阿普斯特是一种磷酸二酯酶4 （PDE4）抑制剂，用于抑制免疫系统，从而减少炎症。其药品说明书如下：
剂量和用途
成人剂型和强度：10毫克20毫克30毫克
银屑病关节炎
适用于活动性银屑病关节炎第1天:上午10毫克口服
第2天:上午和下午各10毫克
第3天:上午10毫克，下午20毫克
第4天:上午和下午各20毫克
第5天:上午20毫克，下午30毫克
第6天及以后:每日30次口服毫克
斑块型银屑病
适用于接受光疗或全身治疗的成人中任何严重程度的斑块型银屑病第1天:上午10毫克口服
第2天:上午和下午各10毫克
第3天:上午10毫克，下午20毫克
第4天:上午和下午各20毫克
第5天:上午口服20毫克，下午口服30毫克
第6天及以后:30毫克，每日两次
与贝切特氏病相关的口腔溃疡
适用于与贝切特氏病病相关的口腔溃疡第1天:上午10毫克口服
第2天:上午和下午各10毫克
第3天:上午口服10毫克，下午口服20毫克
第4天:上午和下午各20毫克
第5天:上午口服20毫克，下午口服30毫克
第6天及以后:30毫克，每日两次
剂量调整
肝功能损害:无需调整剂量肾脏损伤：轻至中度(CrCl ≥30):无需调整剂量
重度(CrCl <30毫升/分钟)：将剂量减少至30毫克，每日一次;对于初始剂量滴定，仅使用上面列出的上午时间表进行滴定，跳过下午剂量。不良反应
>10%(银屑病和银屑病关节炎)
腹泻(7.7-17%)；恶心(7.4-17%)>10% (贝切特氏病)
腹泻(41.3%)；恶心(19.2%)；头痛(14.4%)；上呼吸道感染(11.5%)1-10% (贝切特氏病)
上腹痛(8.7%)；呕吐(8.7%)；背痛(7.7%)；病毒性上呼吸道感染(6.7%)；关节痛(5.8%)1-10%(银屑病和银屑病关节炎)
上呼吸道感染(0.6-9%)；紧张性头痛(8%)；头痛(4.8-6%)；呕吐(0.8-4%)；疲劳(3%)；消化不良(3%)；食欲下降(3%)；失眠(2%)；背痛(2%)；偏头痛(2%)；频繁排便(2%)；抑郁症(1%)；支气管炎(1%)；牙齿脓肿(1%)；毛囊炎(1%)频率未定义(银屑病和银屑病关节炎)
免疫系统疾病:超敏反应；调查:体重下降；胃肠疾病:频繁排便、胃食管反流病、消化不良新陈代谢和营养失调:食欲下降；神经系统疾病:偏头痛；呼吸、胸腔和纵隔疾病:咳嗽；皮肤和SC组织疾病:皮疹。
怀孕
现有的用于孕妇的药物警戒数据尚未确定药物相关的重大出生缺陷、流产或不良母体或胎儿结果的风险，但数据极其有限。根据动物繁殖研究的发现，可能会增加流产的风险。
哺乳
没有关于母乳中存在阿普斯特、对母乳喂养婴儿的影响或对产奶量的影响的数据。作用机理
对cAMP有特异性的磷酸二酯酶-4的口服小分子抑制剂，导致细胞内cAMP水平增加。阿普斯特在银屑病关节炎中发挥治疗作用的具体机制还不清楚。
吸收
绝对生物利用度:73%。血浆峰值时间:2.5小时。
与食物同时服用不会改变吸收。
分配
蛋白质结合:68%Vd: 87升
新陈代谢
阿普斯特是主要的循环成分(45%)，其次是无活性代谢物M12 (39%)，它是O-去甲基化安普司特的葡萄糖醛酸结合物。通过CYP氧化代谢和随后的葡萄糖醛酸化以及非CYP介导的水解进行代谢。
体外CYP代谢主要通过CYP3A4进行，少量来自CYP1A2和CYP2A6。
淘汰机制
半衰期:6-9小时清除率:10升/小时
排泄:58%为尿液；39%的粪便。
口服
为了降低与初始治疗相关的胃肠道症状的风险，根据上面列出的剂量方案滴定至推荐剂量。可以不考虑进餐而服用。
整片吞服；不要压碎、劈开或咀嚼。
存储方式
储存在30°C以下。注意事项
服用阿斯普特前，如果对其过敏，请告知医生或药剂师；或者你是否有其他过敏症状。本产品可能含有非活性成分，会导致过敏反应或其他问题。
目前中国还未批准阿普斯特上市。但由于发展中国家有专利豁免权，所以已经有仿制版阿普斯特上市，相比于价格昂贵的原研药，印度版阿普斯特有着相同的疗效和更低的价格。
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