阿普米司特(阿普斯特)片在临床的功效与副作用情况
发布时间：2025-10-14 点击量： 次
阿普米司特（Apremilast，商品名阿普斯特）是一种口服小分子靶向药物，属于磷酸二酯酶4（PDE4）抑制剂，主要用于治疗免疫系统相关疾病，如活动性银屑病关节炎（PsA）及中度至重度斑块型银屑病（PsO）。其临床应用旨在调节机体的炎症反应，从而改善患者的关节和皮肤症状，提高生活质量。
阿普米司特通过选择性抑制PDE4活性，调控细胞内环磷酸腺苷（cAMP）水平。cAMP是一种重要的细胞信号分子，其浓度变化可以影响炎症因子的表达。阿普米司特通过抑制PDE4，增加cAMP水平，从而调节下游信号通路，减少促炎因子（如TNF-α、IL-23、IL-17等）的释放，同时增强抗炎因子（如IL-10）的表达。这种作用机制不同于传统免疫抑制剂，既能有效控制炎症，又不完全抑制免疫系统，降低感染风险。
在银屑病关节炎患者中，阿普米司特能够缓解关节疼痛、肿胀和晨僵，改善关节功能和活动能力，同时减轻关节炎相关的日常生活受限。在斑块型银屑病患者中，阿普米司特能够显著减少皮肤红斑、鳞屑和斑块面积，改善瘙痒、疼痛及皮肤不适，促进皮肤症状的长期稳定控制。由于其口服给药方便，可用于长期管理，患者依从性相对较高。
阿普米司特的常见副作用主要包括胃肠道症状，如腹泻、恶心、呕吐、食欲下降等。这类反应通常在用药前几周最为明显，多数患者可通过逐渐加量、餐中或餐后服用、增加液体摄入量来缓解。此外，一些患者可能出现头痛、失眠或轻度体重下降。这些副作用一般较轻，可在继续治疗过程中逐渐减轻或消失。
较少见但需要关注的副作用包括抑郁情绪、情绪波动及体重明显下降。在服药期间，患者应定期进行心理状态评估，如出现严重抑郁或自伤倾向，应及时联系医生调整用药或暂停治疗。对于免疫相关疾病患者，阿普米司特的免疫调节作用虽然较温和，但仍需关注严重感染风险，出现发热、咳嗽或呼吸道症状时应及时就医。
阿普米司特可与其他非生物制剂或光疗联合使用，但需注意药物间可能的相互作用，避免肝脏负担过重。严重肝功能损伤患者需减量，肾功能不全患者通常不需调整，但需密切监测。孕妇及哺乳期女性应在医生指导下谨慎使用，权衡利弊后决定是否继续治疗。
由于银屑病关节炎和斑块型银屑病为慢性疾病，阿普米司特的疗效通常需要持续用药数周至数月方能显现，并可能需要长期维持治疗。定期随访、血液及肝功能监测有助于确保用药安全。
参考资料：https://go.drugbank.com/drugs/DB05676
