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阿普米司特/阿普斯特在临床的禁忌人群具体有哪些

发布时间:2025-10-16    点击量:

阿普斯特(Apremilast,商品名欧泰乐)是一种口服磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂,主要用于治疗活动性银屑病关节炎和中度至重度斑块状银屑病成人患者。通过抑制PDE4,阿普斯特调控细胞内cAMP水平,从而减少促炎细胞因子的产生,缓解炎症反应和免疫异常。然而,由于其作用机制和药代特点,临床上存在一定的禁忌人群,需要严格遵守,以保证用药安全。
对阿普斯特或其任一成分过敏的患者禁用。药物过敏可能表现为皮疹、瘙痒、呼吸困难,严重者可能出现过敏性休克。因此,用药前必须详细询问既往药物过敏史,避免误用。

孕妇和哺乳期妇女应慎用或禁用。尽管目前关于阿普斯特在妊娠期的临床数据有限,动物实验显示高剂量可能对胎儿产生潜在影响,因此在孕期使用需权衡利弊,并采取有效避孕措施。哺乳期使用尚不明确是否会对婴儿产生不良影响,应谨慎。
严重肝功能受损患者应调整剂量或禁用。阿普斯特在肝脏代谢,重度肝损伤患者药物清除能力下降,血药浓度可能升高,从而增加副作用风险。临床上,重度肝损伤者通常减少至每日一次30 mg或选择替代方案。
重度肾功能损伤患者需慎用。虽然阿普斯特主要经肝代谢,但部分代谢物经肾排泄,肾功能极度受损可能导致药物蓄积,增加不良反应风险。
存在严重活动性感染或免疫缺陷患者应慎用。PDE4抑制剂可对免疫系统产生一定调节作用,免疫力低下或有活动性感染者使用时可能增加感染风险。临床通常要求在感染控制后再开始治疗。
参考资料:https://go.drugbank.com/drugs/DB05676
 

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