阿普斯特治疗机制
发布时间：2018-11-12 点击量： 次
阿普斯特治疗机制，随着社会的发展和科技的进步，人们越来越忽略了自身的健康。而工业的发展也使我们生活的环境每况愈下，疾病也变得越来越多了起来。银屑病的发病原因与人们的吸烟喝酒以及环境有很大的关系。阿普斯特是治疗银屑病的靶向药物。
有专家认为银屑病斑块形成是由皮肤内的免疫活性失调引起的。这种失调可导致产量增加的促炎细胞因子如肿瘤坏死因子（TNF）-α，白细胞介素（IL）-17和IL-23可促进慢性炎症的的表皮和增殖的角质形成细胞。这些变化导致发红，瘙痒，表皮增厚和鳞状斑块。
阿普斯特Apremilast是PDE4的抑制剂，可阻止cAMP降解为AMP，抑制促炎性细胞因子（包括肿瘤 坏死因子TNF-α，IL-17和干扰素（IFN）-γ）的产生并促进抗炎介质的产生如IL-10。PDE4是各种炎性细胞（包括嗜酸性粒细胞，嗜中性粒细胞，巨噬细胞，T细胞和单核细胞）内主要的细胞内环腺苷酸（cAMP）降解酶。PDE4将cAMP降解成其无活性形式的AMP，从而使这些免疫细胞产生升高的促炎细胞因子水平和降低的抗炎细胞因子水平。
在使用阿普斯特治疗的中度至重度斑块型银屑病成人患者中，与安慰剂组相比，临床试验中最常报告的腹泻（17％），恶心（17％）和上呼吸道感染（9％）是不良反应。而且导致阿普斯特apremilast停药的最常见不良反应是恶心（1.6％），腹泻（1.0％）和头痛（0.8％）。
FDA批准中度至重度斑块型银屑病的依据是ESTEEM试验的结果。在这些试验中，1257名中度至重度斑块状银屑病患者被随机分配至每日两次（滴定期后）或安慰剂，每日2次，每次2毫克，每日两次。主要终点是银屑病面积和严重程度指数（PASI- 75）改善75％的患者人数。
在ESTEEM 1中，与安慰剂相比，接受阿普斯特预防治疗的患者PASI（银屑病面积严重度指数 - 一种用于测量银屑病严重度和程度的工具）评分减少75％的患者明显多于安慰剂（33.1％比5.3％；P <.0001）在16周。更多患者接受apremilast也实现了PASI 16周； -75与安慰剂相比（P <0.0001 28.8％对5.8％）。
在ESTEEM试验中，大多数先证者的不良事件被认为轻度至中度严重，主要包括恶心和呕吐，通常在1个月内解决。
阿普斯特可以通过抑制促炎性细胞因子来促进抗炎介质进行治疗。现在阿普斯特的价格是很昂贵的，海外医疗小编推荐大家购买孟加拉的仿制药，有意向的直接联系海得康。
阿普斯特使银屑病患者病情得到改善
