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阿普斯特是治疗银屑病关节炎的首个口服药物

发布时间:2018-11-23    点击量:

阿普斯特是治疗银屑病关节炎的首个口服药物,银屑病,也叫牛皮癣,是一种常见的、反复发作的慢性炎症性皮肤病。患者一旦染上这种疾病将会难以摆脱,恐怕一生都会遭受到这种疾病的折磨。阿普斯特的出现,成了银屑病患者们的希望。



阿普斯特是治疗银屑病关节炎的首个口服药物

阿普斯特是一种首创的口服、选择性磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂,该药是过去20年中获批用于银屑病治疗的首个口服药物,也是过去15年中获批用于银屑病关节炎的首个口服药物。在相关的临床试验中,阿普斯特已经被证明能够使患者病情取得具有临床意义上的显著持久改善效果,这使得阿普斯特将为广泛的银屑病患者群体提供一种有价值的治疗选择,也包括以前使用过生物制剂或常规系统性药物治疗的患者群体。
 
 根据研究分析结果证实:在研究的16周,阿普斯特疗效媲美恩利,两者并无显著性差异。在研究的32周,相比16周,阿普斯特治疗组具有更高比例的患者实现PASI-75缓解(53% vs 40%)。此外,恩利治疗组在16周转向阿普斯特治疗后,在研究的32周,也有更高比例的患者实现PASI-75缓解(61% vs 48%)。
 
需要提醒广大患者的是:
 
1.阿普斯特不是有机阴离子转运蛋白(OAT)1,OAT3,OCT2以及有机阴离子转运多肽(OATP)1B1和OATP1B3或乳癌耐药蛋白(BCRP)的抑制剂。

2.在体外,阿普斯特虽然是一种P-糖蛋白(P-gp)的底物,但在体内的生物利用度>70%,与酮康唑(DDI研究CYP3A和P-gp抑制剂) 未发现有显著的相互作用。因此,不会抑制P-gp的全身浓度。

3.阿普斯特(30 mg,qd,po)与口服避孕药、酮康唑或氨甲蝶呤同时服用,目前尚未观察到显著药动学相互作用。

4.若CYP 450诱导剂利福平(600 mg,qd,po,共 15 d)与阿普斯特(30 mg,qd,po)同时服用,结果将会导致阿普斯特的AUC和Cmax分别降低 72%和 43%。

阿普斯特的价格还是很贵的,所以一般家庭的患者恐怕无力承担。海外医疗小编建议大家可以购买孟加拉阿普斯特的仿制药,不仅价格便宜且疗效显著,有需要的可以联系我们。

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