伊马替尼是一种靶向治疗药物,在治疗胃肠道间质瘤(GIST)时,其作用机制主要是通过特异性抑制酪氨酸激酶活性,阻断异常信号传导,从而抑制肿瘤细胞增殖并诱导其凋亡。
具体而言,约80%的GIST患者存在KIT基因突变,这会导致激酶持续激活,进而引发肿瘤细胞不受控增殖。伊马替尼能够选择性结合这些突变激酶的活性区域,抑制下游促增殖信号通路(如RAS-MAPK、PI3K-AKT),减少肿瘤生长。此外,伊马替尼还可通过下调抗凋亡蛋白(如BCL-2)促进肿瘤细胞程序性死亡,同时抑制肿瘤血管生成相关因子(如VEGF)的表达,限制肿瘤营养供应,最终达到控制肿瘤进展的目的。
参考资料:https://www.gleevec.com/
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