阿贝西利/玻玛西尼（Abemaciclib）中文说明书

药物介绍：阿贝西利/玻玛西尼（Abemaciclib）是一种用于治疗HR+ HER2晚期或转移性乳腺癌的药物。

作用机制：细胞周期的调节对维持正常的细胞生长至关重要；失调的细胞周期信号通路是在各种癌症中诱导细胞过度增殖和肿瘤形成的关键成分。视网膜母细胞瘤肿瘤抑制蛋白(Rb)介导的途径促进G1到S期细胞周期的进展，或通过G1限制性位点(R)的转变。Rb介导途径的激活需要细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK) 4和6与D型细胞周期蛋白的相互作用，这驱动活性CDK4/CDK6的形成和Rb的后续磷酸化。

Rb是一种肿瘤抑制蛋白，通过结合并抑制转录因子的E2F家族的活性来抑制增殖。然而，Rb的磷酸化解除了对E2F的抑制，从而允许表达通过限制性位点所需的基因。这导致下游信号分子的表达和蛋白激酶的活性增加，从而促进细胞周期进程和DNA复制的启动。CDK4/6对Rb蛋白和其他蛋白的磷酸化还导致参与细胞周期非依赖性活动的基因转录，包括信号转导、DNA修复转录控制和mRNA加工。

阿贝西利/玻玛西尼选择性抑制具有低纳摩尔效力的CDK4和CDK6，抑制Rb磷酸化，导致G1阻滞和增殖抑制，并且其活性对Rb熟练细胞是特异性的。与其他CDK抑制剂如Palbociclib和Ribociclib不同，与CDK6相比，阿贝西利/玻玛西尼对CDK4表现出更高的选择性。

用药方法：1.与氟维司群、他莫昔芬或芳香酶抑制剂联合用药的推荐起始剂量:150 mg，每日两次。

2.单一疗法的推荐起始剂量:200 mg，每日两次。

3.根据个体安全性和耐受性，可能需要中断给药和/或减少给药。

副作用：最常见的不良反应（发生率≥20%）是腹泻，中性粒细胞减少，恶心，腹痛，感染，疲劳，贫血，白细胞减少、食欲减退、呕吐、头痛、脱发和血小板减少。

上市及购买情况：阿贝西利/玻玛西尼已经在国内上市，并且纳入医保。国内阿贝西利/玻玛西尼价格在1500元左右。国外阿贝西利/玻玛西尼分为原研药和仿制药，原研药是礼来原研药，价格十分高昂，价格在28000元；仿制药是印度阿贝西利/玻玛西尼仿制药，价格2300元左右，国内的阿贝西利/玻玛西尼比国外原研药和仿制药都要便宜一些，建议在国内药房进行购买。