达沙替尼和伊马替尼在治疗效果、适应症和副作用等方面有哪些不同？
发布时间：2025-04-11 点击量： 次
达沙替尼和伊马替尼均为治疗慢性髓性白血病（CML）的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），但在治疗效果、适应症及副作用方面存在显著差异。
伊马替尼作为第一代TKI，伊马替尼通过特异性抑制BCR-ABL蛋白激酶活性，显著改善CML患者预后。其对初治慢性期患者的长期生存率可达80%-90%，但部分患者可能因耐药或不耐受导致疗效下降。
达沙替尼作为第二代TKI，达沙替尼对BCR-ABL激酶的抑制作用更强，尤其对伊马替尼耐药的T315I突变以外的多数突变体有效。研究显示，达沙替尼可显著提高无进展生存期和总生存率，且在加速期和急变期患者中疗效更优。
伊马替尼适用于费城染色体阳性的慢性髓性白血病（CML）慢性期、加速期和急变期患者，以及急性淋巴细胞白血病（ALL）患者。此外，还可用于治疗胃肠道间质瘤（GIST）和骨髓增生异常综合症。
达沙替尼主要用于对伊马替尼耐药或不耐受的CML患者，包括慢性期、加速期和急变期（急粒变和急淋变）成年患者。同时，达沙替尼也获批用于费城染色体阳性的ALL患者。
达沙替尼副作用相对较多，包括胸腔积液、骨髓抑制、低血小板、疲劳、皮疹、腹泻和头痛等。部分患者可能出现严重的心脏并发症或出血风险，需密切监测心肺功能。
伊马替尼：通常推荐剂量为每日400mg，可随餐服用。
达沙替尼：推荐剂量为每日100mg，可与或不与食物同服，但需避免高脂饮食影响吸收。
五、药物相互作用
伊马替尼：与CYP3A4抑制剂（如酮康唑）合用可能增加药物暴露，需调整剂量。
达沙替尼：需避免与CYP3A4强抑制剂（如伊曲康唑）合用，可能增加毒性。
达沙替尼在疗效和适应症范围上优于伊马替尼，尤其适用于耐药或不耐受患者，但副作用风险更高。伊马替尼则以其较低的成本和可靠的疗效成为一线治疗选择。患者应在医生指导下，根据个体情况选择合适的药物。
参考资料：https://go.drugbank.com/drugs/DB01254
