厄洛替尼在体内的代谢过程
发布时间：2025-03-14 点击量： 次
厄洛替尼是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗非小细胞肺癌和胰腺癌等恶性肿瘤。在体内的代谢过程中，厄洛替尼经历了一系列复杂的生物转化和排泄过程。
厄洛替尼口服后，大约60%的药物能够被吸收。与食物同服时，其生物利用度可以显著提高到几乎100%。这表明食物可以促进厄洛替尼的吸收，提高其在体内的浓度。厄洛替尼口服后通常在2至4小时内被吸收，具体时间取决于个体差异和是否与食物同服。
厄洛替尼主要通过肝脏中的CYP3A4酶进行代谢，这是其主要的代谢途径。此外，还有少量药物通过CYP1A2和肝外同工酶CYP1A1代谢。厄洛替尼在体内的代谢过程包括单侧链或双侧链的O-脱甲基化，再进一步氧化成羧酸；乙炔基的氧化，再进一步水解成芳香羧酸；以及苯乙炔基的芳香环羟化等。这些代谢途径产生了多种代谢产物，其中OSI-420和OSI-413是主要的代谢产物，它们在血浆中的水平虽然低于厄洛替尼，但药代动力学特征与厄洛替尼相似。
厄洛替尼及其代谢产物主要通过粪便排泄，少部分通过尿液排泄。口服厄洛替尼100mg后，可以回收到91%的药物，其中在粪便中为83%（1%剂量为原形），尿液中为8%（0.3%剂量为原形）。
参考资料：https://en.wikipedia.org/wiki/Erlotinib
