恩西地平说明书
发布时间：2022-12-09 点击量： 次
一．通用名:恩西地平
商品名:Idhifa
全部名称:恩西地平,Idhifa,Enasidenib,ENSIP
三．用法用量：
1.推荐剂量：恩西地平推荐剂量为100 mg，每日一次，随餐或不随餐口服，直至疾病恶化或出现不可接受的毒性。对于没有疾病进展或不可接受的毒性的患者，至少治疗6个月，以留出临床反应时间。
2.治疗期间出现肝毒性胆红素升高超过正常值上限(ULN)的3倍，持续2周或更长时间(没有转氨酶升高或其他肝脏疾病)，将剂量减少至50毫克/天。如果胆红素升高低于2倍ULN，则恢复100毫克/天的治疗。
口服方法：整片吞服，不要分裂或粉碎IDHIFA片剂，每天大约在同一时间口服IDHIFA片剂。
错过剂量：如果一剂IDHIFA被呕吐、遗漏或未在通常时间服用，则在当天尽快服用该剂量，并在第二天恢复正常时间。
服用过量：立即联系医生。
四．不良反应：
1.肝脏
很常见(10%或以上):总胆红素增加(81%)
2.新陈代谢
很常见(10%以上):钙减少(74%)，钾减少(41%)，食欲下降(34%)，磷减少(27%)
普通的(1%至10%):肿瘤溶解综合征，重量减轻
3.消化系统
很常见(10%或以上):恶心(50%)，腹泻(43%)，呕吐(34%)
普通的(1%至10%):腹痛
4.血液学
很常见(10%或以上):分化综合征(14%)，非感染性白细胞增多 (12%)
5.神经系统
很常见(10%或以上):味觉障碍(12%)
6.皮肤病学
普通的(1%至10%):皮疹
7.泌尿生殖器
普通的(1%到10%):尿酸升高
8.肾脏
普通的(1%至10%):肾功能不全
9.呼吸
普通的(1%到10%):呼吸衰竭，气短、缺氧、肺水肿, 急性呼吸窘迫综合症
10.其他
普通的(1%至10%):发热，外周水肿
五．禁忌：对活性物质或此药的任何辅料过敏禁用
六．储存：储存室温下，放在儿童接触不到的地方。
七．作用机制：恩西地平是一种异柠檬酸脱氢酶2 (IDH2)酶的小分子抑制剂。在体外，恩西地平比野生型酶低约40倍的浓度靶向突变体IDH2变体R140Q、R172S和R172K。在IDH2突变的AML小鼠异种移植模型中，恩西地平抑制突变的IDH2酶导致2-羟基戊二酸(2-HG)水平降低，并在体外和体内诱导骨髓分化。在IDH2突变的AML患者的血液样本中，恩西地平降低了2-HG水平，减少了原始细胞计数，增加了成熟髓样细胞的百分比。
八．注意事项：
1.基于动物胚胎-胎儿毒性研究，当给孕妇使用时，恩西地平可导致胚胎-胎儿损伤。在动物胚胎-胎儿毒性研究中，根据推荐的人体剂量下的浓度-时间曲线下面积(AUC ),恩西地平引起的胚胎-胎儿毒性始于稳态临床暴露量的0.1倍。告知孕妇对胎儿的潜在风险。建议具有生殖潜力的女性在使用恩西地平治疗期间以及最后一次给药后至少2个月内使用有效的避孕措施。建议有生殖能力的女性伴侣的男性在使用恩西地平治疗期间以及在最后一次给药后至少2个月内使用有效的避孕措施。
2.在临床试验中，14%接受IDHIFA治疗的患者出现了分化综合征，如果不治疗，可能会危及生命或致命。分化综合征与骨髓细胞的快速增殖和分化有关。虽然没有鉴别综合征的诊断测试，但接受IDHIFA治疗的患者的症状包括急性呼吸窘迫，表现为呼吸困难或缺氧(68%)以及需要补充氧气(76%)，肺部浸润(73%)和胸腔积液(45%)，肾功能损害(70%)，发热(36%)，淋巴结病(33%)，骨痛(27%)，体重快速增加的外周水肿(21%)和心包积液(18%)，还观察到肝、肾和多器官功能障碍。如果怀疑有分化综合征，开始口服或静脉注射皮质类固醇(如每12小时10 mg地塞米松)并监测血流动力学，直至症状改善。仅在症状缓解后才逐渐减少皮质类固醇。过早停止皮质类固醇治疗可能会导致分化综合征症状复发。如果需要插管或呼吸机支持的严重肺部症状或肾功能不全在开始使用皮质类固醇后持续超过48小时，则中断IDHIFA，直到体征和症状不再严重。建议住院密切观察和监测有肺部或肾脏表现的患者。如果想获取更多优质信息可以联系海得康，海得康会尽全力为您了解到更多海外优质药物。
