恩西地平作用机制

发布时间：2022-12-08 点击量：次

恩西地平（Enasidenib/Idhifa）是一种口服靶向治疗急性髓细胞白血病(AML)的药物，通过阻断异柠檬酸脱氢酶-2 (IDH2)发挥作用。2017年8月，FDA批准Celgene的Idhifa用于治疗患有IDH2突变的急性髓细胞白血病(AML)成年患者，这些患者的疾病在之前的治疗后复发或没有改善。大约8%到19%的AML患者有IDH2突变。

恩西地平作用机制：恩西地平是一种异柠檬酸脱氢酶2 (IDH2)酶的小分子抑制剂。在体外，恩西地平以比野生型酶低约40倍的浓度靶向突变体IDH2变体R140Q、R172S和R172K。在IDH2突变的AML小鼠异种移植模型中，恩西地平抑制突变的IDH2酶导致2-羟基戊二酸(2-HG)水平降低，并在体外和体内诱导骨髓分化。在IDH2突变的AML患者的血液样本中，恩西地平降低了2-HG水平，减少了原始细胞计数，增加了成熟髓样细胞的百分比。恩西地平常见副作用包括总胆红素升高(81%)、钙减少(74%)、恶心(50%)、腹泻(43%)、钾减少(41%)、呕吐(34%)、食欲下降(34%)、磷含量下降(27%)、分化综合征(14%)、非感染性白细胞增多症(12%)、味觉障碍(12%)、肺水肿(≤10%)、急性呼吸窘迫综合征(≤10%)、肿瘤溶解综合征(6%)等。患者服用期间密切关注出现的症状，及时告知医生。如果想获取更多优质信息可以联系海得康，海得康会尽全力为您了解到更多海外优质药物。

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