恩西地平Enasidenib的药代动力学
发布时间：2023-08-31 点击量： 次
恩西地平是一种口服治疗药物，临床以50毫克片剂和100毫克片剂形式提供。每片包含胶体二氧化硅、羟丙基纤维素、羟丙甲纤维素乙酸琥珀酸酯、氧化铁黄、硬脂酸镁、微晶纤维素、聚乙二醇、聚乙烯醇、十二烷基硫酸钠、淀粉羟乙酸钠、滑石和二氧化钛的非活性成分。本文将介绍恩西地平Enasidenib的药代动力学。
吸收：口服100mg 恩西地平后的绝对生物利用度约为57%。单次口服给药后，达到Cmax (Tmax)的中位时间为4小时。
分布：平均分布体积(Vd)为55.8 L (CV% 29)。恩西地平的人血浆蛋白结合率为98.5%，其代谢物AGI-16903的体外结合率为96.6%。
消除：恩西地平的终末半衰期为7.9天，平均全身清除率(CL/F)为0.70 L/小时(CV% 62.5)。
新陈代谢：恩西地平占循环放射性的89%，n -脱烷基代谢物AGI-16903占循环放射性的10%。在体外，恩西地平的代谢由多种细胞色素P450 (CYP)酶(如CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4)和多种UDP葡萄糖醛基转移酶(UGTs)(如UGT1A1、UGT1A3、UGT1A4、UGT1A9、UGT2B7和UGT2B15)介导。代谢物AGI-16903的进一步代谢也由多种酶(如CYP1A2、CYP2C19、CYP3A4、UGT1A1、UGT1A3和UGT1A9)在体外介导。
排泄：89%的恩西地平通过粪便排出，11%通过尿液排出。未改变的恩西地平在粪便中占放射性标记药物的34%，在尿液中占0.4%。
据小编了解，恩西地平还未在中国上市，因此患者购药时需谨慎，注意鉴别真假。恩西地平原研药价格大概在二三十万人民币左右（受汇率和当地政策等因素的影响价格有轻微波动，具体需咨询药房），另外还有由孟加拉齐斯卡制药生产的恩西地平仿制药，规格50mg*60片价格大概在四五千人民币左右（受汇率和当地政策等因素的影响价格有轻微波动，具体需咨询药房）。更多药品信息可以咨询海得康医学顾问，海得康致力于帮助每一位患者获得优质的海外医疗资源。
