拉罗替尼和恩替曲尼是治疗哪类肺癌的，有怎样的效果？

发布时间：2021-04-19    点击量： 次

　　2019年1月18日，美国国家综合癌症网络（NCCN）发布的非小细胞肺癌指南第3版中的广谱靶向药拉罗替尼的靶点基因--NTRK基因！

　　NSCLC 的患者中有 0.2%~3% 存在 NTRK 融合，通常不与其它致癌驱动因子（如 EGFR、ALK或ROS1）同时存在。肺癌常见的是 TPR-NTRK1融合。耐药突变可能是：NTRK1 G595R 和 NTRK1 G667S突变。

　　目前，已经上市的拉罗替尼和恩曲替尼对NTRK融合的非小细胞肺癌患者的效果都非常显著。

　　拉罗替尼（Larotrectinib，Vitrakvi）

　　2018年11月，拉罗替尼（Larotrectinib）成为第一款FDA批准的不分年龄和癌种类型针对NTRK融合的广谱TRK抑制剂，主要抑制酪氨酸激酶的活性！TRK家族蛋白是酪氨酸激酶，如果能抑制激酶活性，就能抑制癌症生长。2019年NCCN指南更新，将拉罗替尼纳入NTRK融合阳性非小细胞肺癌一线治疗。

　　恩曲替尼（Entrectinib，RXDX-101）

　　2019年8月16日，FDA加速批准了全球第三款广谱“治愈系”抗癌药Entrectinib上市，用于治疗成人和儿童患者神经营养原肌球蛋白受体激酶（NTRK）融合阳性、初始治疗后局部晚期或转移性实体肿瘤进展或无标准治疗方案的实体瘤患者，以及ROS1阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。

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